Valmisteyhteenveto

TOILAX peräruiskesuspensio 2 mg/ml

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 millilitra sisältää bisakodyyliä 2 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Peräruiskesuspensio.

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

  • Eri syistä johtuvan ummetuksen tilapäinen hoito
  • Paksusuolen tyhjennykseen ennen kirurgisia ja diagnostisia toimenpiteitä sekä obstetriikassa ennen synnytystä
  • Käyttö muuhun tarkoitukseen vain lääkärin valvonnassa.

Annostus ja antotapa

Annostus

Alle 10-vuotiaiden lasten krooninen ummetus on hoidettava lääkärin ohjeiden mukaan. Bisakodyyliä ei saa käyttää alle 2-vuotiaille lapsille.

Ummetuksen tilapäinen hoito:

Aikuiset ja yli 10-vuotiaat lapset

Yksi peräruiske (10 mg) vuorokaudessa tarvittaessa. Vaikutus alkaa nopeasti.

2-10-vuotiaat lapset

½ peräruisketta (5 mg) tarvittaessa. Vaikutus alkaa nopeasti.

Leikkaukseen tai tutkimukseen valmistelu

Käyttö vain lääkärin valvonnassa.

Aikuiset ja yli 10-vuotiaat lapset

2 tablettia (10 mg) aamulla ja 2 tablettia (10 mg) illalla leikkausta/tutkimusta edeltävänä päivänä sekä yksi peräruiske leikkaus-/tutkimusaamuna.

4-10-vuotiaat lapset:

Yksi tabletti (5 mg) illalla leikkausta/tutkimusta edeltävänä päivänä ja ½ peräruisketta (5 mg) leikkaus-/tutkimusaamuna.

Iäkkäät potilaat

Annostus sama kuin aikuisille. Joissakin tapauksissa ei pidä antaa enempää kuin ½ peräruisketta (5 mg).

Antotapa

Anna peräruiskeen lämmetä huoneenlämpöiseksi ennen käyttöä.

Kun peräruiske annetaan lapselle, tuubin kärkeä saa työntää vain puolet peräaukkoon.

Toilax on tarkoitettu vain tilapäisen, lyhytkestoisen ummetuksen hoitoon (korkeintaan 7 päivää). Pitkäaikaiskäyttöä ei suositella.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
  • Diagnosoimattomat kivuliaat vatsaoireet, jotka voivat johtua akuutista umpilisäkkeentulehduksesta ja/tai muut kiireellistä leikkausta vaativat tilat kuten suolitukos tai akuutti tulehduksellinen suolistosairaus
  • Ileus
  • Vaikeat kuivumistilat, joissa on veden ja elektrolyyttien vajaus (hypokalemia)
  • Peräruiske on kontraindisoitu anaalifissuurioissa, haavaisissa peräpukamissa ja haavaisessa proktiitissa, johon liittyy limakalvovaurioita

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Jos laksatiiveja tarvitaan joka päivä, ummetuksen syy tulisi selvittää.

Liiallinen ja pitkittynyt käyttö on vaarallista ja voi aiheuttaa ripulin, kuivumistilan, hypokalemian, imeytymishäiriön ja enteropatian joka aiheuttaa veren valkuaisaineiden menetystä ulosteisiin.

Laksatiiviriippuvuuden ja kroonisen ummetuksen kehittyminen tai suoliston liikkeiden hidastuminen (ns. katarttinen koolon, johon voi liittyä velttoutta, laajentumia ja ulseratiivista koliittia tai proktiittia muistuttavia oireita) on myös mahdollista.

Pitkäaikainen ja päivittäinen käyttö voi aiheuttaa myös ummetuksen uusiutumisen.

Anaalifissuurioissa ja haavaisessa proktiitissa peräruiskeen käyttö voi aiheuttaa kipua ja perianaalista verenvuotoa.

Bisakodyylin on raportoitu aiheuttaneen pyörtymistä, joka voi johtua defekaatiosta tai vasovagaalisesta vasteesta ylävatsan kipuun.

Veriulosteita voi esiintyä. Runsas veriripuli voi viitata paksusuolen limakalvon iskemiaan.

Yhteisvaikutukset

Bisakodyylin samanaikainen käyttö suurina annoksina diureettien, sydänglykosidien tai adrenokortikosteroidien kanssa voi pahentaa elektrolyyttitasapainon häiriötä.

Bisakodyyli lisää ohutsuolen motiliteettia ja voi muuttaa joidenkin ohutsuolesta imeytyvien lääkeaineiden (kuten digoksiinin ja säädellysti lääkeainetta vapauttavien valmisteiden) biologista hyötyosuutta.

Raskaus ja imetys

Vaikka raskaudenaikaisessa käytössä ei ole havaittu teratogeenisia vaikutuksia, bisakodyylin käyttöä raskauden aikana tulee harkita tarkasti.

Bisakodyyli erittyy ihmisen rintamaitoon, joten bisakodyylin käyttöä imetyksen aikana tulee harkita tarkasti.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Toilaxilla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:
Hyvin yleinen (≥ 1/10)
Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)
Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)
Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

 

Yleiset

Melko harvinaiset

Harvinaiset

Tuntematon

Immuunijärjestel-

   

Yliherkkyysreaktiot,

kuten urtikaria, angioedeema ja anafylaktiset reaktiot

 

Hermosto

     

Pyörtyminen

Ruoansulatuseli-

mistö

Vatsakipu,

pahoinvointi, ripuli

Paikallisärsytystä,

kipua ja verenvuotoa peräruiskeen annon yhteydessä

Oksentelu

Veriulosteet

 

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Oireet

Yliannostus voi aiheuttaa vetisiä ulosteita (ripulia), vatsakipua sekä kliinisesti merkittävää kaliumin ja muiden elektrolyyttien vajetta.

Kroonisen yliannostelun on raportoitu aiheuttavan sekundaarista hyperaldosteronismia ja munuaiskiviä. Kroonisesta väärinkäytöstä johtuvan hypokalemian on raportoitu aiheuttavan myös munuaistubulusten vaurioita, metabolista alkaloosia, lihasheikkoutta ja EKG-muutoksia.

Hoito

Hoitona on asianmukainen nesteytys ja elektrolyyttivajeen korjaaminen. Tämä on erityisen tärkeää iäkkäillä ja nuorilla. Spasmolyyttien antamisesta voi olla hyötyä.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Peräruiskeet, ATC-koodi: A06AG02.

Bisakodyyli on paikallisesti vaikuttava triaryylimetaniiryhmän laksatiivi, joka hydrolysoiduttuaan stimuloi paksusuolen limakalvoa ja voimistaa sen peristaltiikkaa. Bisakodyyli vähentää elektrolyyttien ja veden imeytymistä suolesta inhiboimalla todennäköisesti enterosyyttien Na/K-ATP-aasia.

Farmakokinetiikka

Bisakodyylin hydrolysoituessa suoliston limakalvoentsyymien vaikutuksesta muodostuu deasetyylibisakodyyliä, joka imeytyy ja erittyy osittain virtsaan sekä sappeen glukuronidina. Vaikuttava aine, vapaa difenoli, muodostuu paksusuolen bakteerien vaikutuksesta.

Bisakodyylivalmisteet, jotka ovat resistenttejä mahahapolle ja ohutsuolinesteelle, etenevät imeytymättä paksusuoleen ja ohittavat siten enterohepaattisen kierron. Niinpä näiden valmisteiden vaikutus alkaa 6–12 tunnissa. Bisakodyyliperäruiskeet ovat nopeavaikutteisia, vaikutus alkaa

15–30 minuutissa, joskin joissakin tapauksissa 15–60 minuutissa. Vaikutuksen alkaminen määräytyy vaikuttavan aineen vapautumisella valmisteesta.

Laksatiivivaikutuksen ja plasman aktiivisen difenolin pitoisuuksien välillä ei ole yhteyttä.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Bisakodyylin toksisuutta ei ole tutkittu deskriptiivisissä eläintoksisuuskokeissa. Eläimillä kroonisen bisakodyylihoidon on todettu aiheuttavan suolen epiteelisolujen proliferaatiota. Annosteltaessa bisakodyyliä rotille 32 viikon ajan 0,3 % konsentraatiolla ravinnon mukana, bisakodyyli on aiheuttanut virtsatiekivien muodostumista ja epiteeliproliferatiivisia virtsarakkovaurioita.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

Makrogoli
Sitruunahappomonohydraatti
Natriumsitraatti
Puhdistettu vesi

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta

Säilytys

Säilytä jääkaapissa (2–8 °C).

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

TOILAX peräruiskesuspensio
2 mg/ml 5 x 5 ml (8,14 €), 50 x 5 ml (64,42 €)

PF-selosteen tieto

Keltainen pitkäkärkinen LD-muoviputkilo. Pakkauskoot: 5 x 5 ml ja 50 x 5 ml.

Valmisteen kuvaus:

Harmaa, ohuena kerroksena läpikuultava, viskoosi suspensio.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Peräruiske annetaan seuraavasti:

  1. Ravista tuubia.
  2. Poista tuubin kärjessä oleva kolmio.
  3. Työnnä kärki kokonaisuudessaan peräaukkoon.
  4. Purista tuubi tyhjäksi.
  5. Vedä kärki ulos pitäen tuubi kokoonpainettuna.
    Vaikutus alkaa yleensä 15–30 minuutin kuluessa.

Korvattavuus

TOILAX peräruiskesuspensio
2 mg/ml 5 x 5 ml, 50 x 5 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

A06AG02

SPC:n muuttamispäivämäärä

31.05.2017