Valmisteyhteenveto

R SUKOLIN injektioneste, liuos 50 mg/ml

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi millilitra sisältää 50 mg suksametoniumkloridia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Injektioneste, liuos.

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

  • Lihasrelaksaatio yleisanestesian yhteydessä
  • Tilanteet, joissa tarvitaan nopeaa lyhytaikaista lihasrelaksaatiota, kuten henkitorven intubaatio, psykiatrinen sähkösokkihoito sekä luitten ja nivelten repositiot.

Annostus ja antotapa

Annostus
Muiden lihasrelaksanttien tavoin myös Sukolinin annostus on määritettävä yksilöllisesti. Annosta määritettäessä on otettava huomioon anestesiamenetelmä sekä toimenpiteen arvioitu kesto, mahdolliset interaktiot muiden samanaikaisesti annettavien lääkkeiden kanssa sekä potilaan tila (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet, Yhteisvaikutukset ja Farmakokinetiikka).

Lihasvärinöitten ja -kipujen ehkäisemiseksi voi antaa prekurarisaatioannoksen ei-depolarisoivaa lihasrelaksanttia ennen Sukolin-injektion antamista.

Tavallinen annos aikuisille on 1–1,5 mg/kg 15–20 sekuntia kestävänä ruiskeena laskimoon.

Pediatriset potilaat
Yli 1-vuotiaille lapsille tavallinen annos on 1 mg/kg. Alle 1-vuotiaiden lasten annostarve voi olla kaksinkertainen.

Antotapa
Valmiste annetaan ruiskeena laskimoon. Sukolinia voidaan antaa myös jatkuvana infuusiona 0,1–0,2-prosenttisena liuoksena (0,9-prosenttinen natriumkloridiliuos). Annos aikuisille on 2–5 mg/min, enintään 500 mg/tunti. Pitkään infuusioon liittyy kuitenkin takyfylaksian, kaksoissalpauksen ja hitaan toipumisen riski.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
Butyryylikoliiniesteraasin (pseudokoliiniesteraasi) puutos, atyyppinen butyryylikoliiniesteraasi, maligni hypertermia, vaikea hyperkalemia, pitkittynyt sepsis, laajat lihasvammat, laajat palovammat, lihassairaudet, perforoiva silmävamma, kohonnut silmänpaine, vaikeat allergiset tilat, yliherkkyys valmisteelle tai sen jollekin aineosalle.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Muiden lihasrelaksanttien tavoin suksametonia tulisi käyttää ainoastaan sellaisen kokeneen lääkärin toimesta tai valvonnassa, joka on perehtynyt tällaisten lääkkeiden vaikutukseen ja käyttöön.

Suksametonia käytettäessä on oltava intubaatio- ja tekohengitysvalmius, ja neuromuskulaarista salpausta ja toipumista on seurattava asianmukaisesti.

Potilaat, joilla on poikkeava butyryylikoliiniesteraasialleeli, ovat erityisen herkkiä suksametonille. Näillä potilailla lihasrelaksaatio ja hengityspysähdys voivat kestää hyvin pitkään (ks. kohdat Yliannostus sekä Farmakokinetiikka). Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa butyryylikoliiniesteraasin tuotanto voi vähentyä (ks. myös kohta Farmakokinetiikka).
Myös neuromuskulaarisissa sairauksissa vaste suksametonille voi olla poikkeava.

Motoneuronin vaurio lisää suksametonin aiheuttaman hyperkalemian riskiä ja on Sukolinin käytön suhteellinen vasta-aihe. On syytä välttää suksametonin antamista potilaalle, jonka suvussa on ollut malignia hypertermiaa, tai potilaalle, jolla on munuaisten vajaatoimintaan liittyvä hyperkalemia.

Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä suksametonia potilailla, jotka ovat aikaisemmin osoittaneet yliherkkyyttä muille lihasrelaksanteille, sillä eri lihasrelaksanttien välillä on raportoitu ristiallergiaa.

Pediatriset potilaat
Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä suksametonia lapsilla, koska heillä voi olla diagnosoimaton lihassairaus ja täten alttius vakaville haittavaikutuksille. Fataaleja sydämenpysähdyksiä on raportoitu lapsilla, joilla on ollut diagnosoimaton lihassairaus.

Yhteisvaikutukset

Sekä paikallinen että systeeminen antikoliiniesteraasien käyttö voi voimistaa ja pidentää suksametonin vaikutusta. Myös atsatiopriini, syklofosfamidi, estrogeenit, ketamiini, inhalaatioanesteetit, lidokaiini, kinidiini, bambuteroli, aminoglykosidit, klindamysiini, litium ja metoklopramidi voivat vaikuttaa samoin.

Suksametonin yhteiskäyttö ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien kanssa voi aiheuttaa neuromuskulaarisen salpausvaikutuksen vahvistumisen tai heikentymisen.

Raskaus ja imetys

Raskaus
Suksametoni on rasvapakoinen ja läpäisee istukan erittäin huonosti. Se voidaan havaita napalaskimosta vasta suuren (300 mg) suonensisäisen annoksen jälkeen. Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana suksametonin, kuten muittenkin lääkeaineitten, käyttöä on yleensä syytä välttää, vaikka tavanomaiset annokset eivät vaikuta sikiöön.

Raskauden aikana ja joitakin viikkoja synnytyksen jälkeen butyryylikoliiniesteraasiaktiivisuus on noin neljänneksen tavanomaista matalampi. Lisäksi raskaus lisää lihasrelaksaatioon liittyvää aspiraation vaaraa.

Imetys
Ei tiedetä, erittyykö suksametoni ihmisen rintamaitoon.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Lihasrelaksaatiota vaatineen toimenpiteen jälkeen ajokyvyn ja koneitten käyttökyvyn normalisoituminen riippuu yleisanestesiasta toipumisesta. Suksametoni sinänsä ei enää toimenpiteen jälkeen vaikuta ajokykyyn.

Haittavaikutukset

Suksametoni saattaa aiheuttaa faskikulaatioita, lihasvärinöitä ja anestesian jälkeisiä lihaskipuja, joita voidaan osittain ehkäistä prekurarisaatiolla (pieni annos ei-depolarisoivaa lihasrelaksanttia ennen suksametonia). Suksametoni saattaa aiheuttaa myös myotonisia reaktioita, kuten poski- ja leukalihasten spasmeja, jotka voivat vaikeuttaa intubaatiota ja tekohengitystä. Vatsalihasten supistumisen vuoksi vatsaontelon sisäinen paine voi nousta (aspiraatiovaara). Myös muskariinivaikutukset, kuten syljen- tai keuhkoputkien erityksen lisääntyminen, ovat mahdollisia.

Suksametoni aiheuttaa yleensä seerumin kaliumpitoisuuden vähäisen nousun, mutta se voi johtaa myös kliinisesti merkittävään hyperkalemiaan. Palovammat, neuromuskulaariset sairaudet, denervaatio, pitkittynyt sepsis, suuret pehmytkudosvammat ja lihassairaudet lisäävät hyperkalemian vaaraa.

Vagus-hermon ja parasympaattisten ganglioiden stimulaatio suksametonilla voi aiheuttaa bradykardiaa, muita arytmioita ja hypotensiota. Tilaa voi pahentaa plasman kohonnut kaliumpitoisuus. Sydämenpysähdystä on raportoitu. Sympaattisten ganglioiden ärsytyksestä johtuvaa takykardiaa ja verenpaineen kohoamista on myös raportoitu.

Suksametonin käytön yhteydessä on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia:

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti: Hyvin yleinen (≥ 1/10), Yleinen (≥ 1/100, < 1/10), Melko harvinainen (≥ 1/1000, < 1/100), Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1000), Hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

 

Hyvin yleinen

Yleinen

Harvinainen

Tuntematon

Immuunijärjestelmä

   

anafylaktiset ja anafylaktistyyppiset reaktiot

 

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

 

seerumin kaliumpitoisuuden nousu

   

Hermosto

     

muskariinivaikutukset (kuten syljen- tai keuhkoputkien erityksen lisääntyminen)

Silmät

 

silmänsisäisen paineen nousu

   

Sydän

 

bradykardia*, takykardia, rytmihäiriöt

sydämenpysähdys

 

Verisuonisto

 

hypotensio

 

hypertensio

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

   

hengityspysähdys,

bronkospasmi

aspiraatio

Ruoansulatuselimistö

vatsaontelon sisäisen paineen kohoaminen

     

Iho ja ihonalainen kudos

 

ihon punoitus, ihottumat

   

Luusto, lihakset ja sidekudos

 

faskikulaatio, lihasvärinät, anestesian jälkeiset lihaskivut

poski- ja leukalihasten spasmi, myoglobinemia*, myoglobinuria, rabdomyolyysi

 

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

   

maligni hypertermia

 

Tutkimukset

   

seerumin kreatiinikinaasin nousu

 

* erityisesti lapsilla

Yliannostus

Suksametonin yliannostus ilmenee pitkittyneenä lihasrelaksaationa ja hengityspysähdyksenä. Suuri annos voi muuttaa salpauksen luonteen depolarisaatiosalpauksesta kilpailevan salpauksen tyyppiseksi. Hoito on oireenmukainen ja perustuu hengityksen tukemiseen. Antikoliiniesteraaseja ei yleensä pidä käyttää. Vaikeissa tapauksissa voidaan antaa jääplasmaa.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Koliinijohdokset, ATC-koodi: M03AB01.

Suksametoni (suksinyylikoliini, suksametoni) on depolarisoiva lihasrelaksantti. Se stimuloi hermo-lihasliitoksen nikotiinireseptoreita sekä aiheuttaa reseptorien desensitisaation ja depolarisaatiosalpauksen. Pitkäkestoinen suksametonin anto johtaa siihen, että salpauksen luonne muuttuu kilpailevan (ei-depolarisoivan) salpauksen tyyppiseksi.

Farmakokinetiikka

Butyryylikoliiniesteraasi (pseudokoliiniesteraasi) hydrolysoi suksametonin nopeasti koliiniksi ja suksinyylimonokoliiniksi, joka edelleen hydrolysoituu hitaasti koliiniksi ja meripihkahapoksi. Suksinyylimonokoliini on hyvin heikko lihasrelaksantti. Suksametonin eliminaatiovaiheen puoliintumisaika on aikuisilla noin viisi ja lapsilla noin kaksi minuuttia. Tavanomaisen annoksen (1–2 mg/kg) jälkeen täydellinen lihasrelaksaatio saavutetaan minuutissa, ja relaksaatiosta toipuminen vie 4–13 minuuttia.

Väestöstä 2,5–4 %:lla on toinen ja 0,04 %:lla kumpikin butyryylikoliiniesteraasialleeleista poikkeava. Heterotsygooteilla suksametonin (1 mg/kg) vaikutus kestää noin puoli tuntia, ja kun kumpikin alleeli on poikkeava, 0,75–11 tuntia. Raskauden aikana plasman koliiniesteraasiaktiivisuus on tavanomaista pienempi ja suksametonin vaikutus tavanomaista pitempi. Myös syöpien, palovammojen, kilpirauhasen liikatoiminnan, anemian, malnutrition, vaikean kuivumisen, kollageenisairauksien, sydäninfarktin, myksedeeman, plasmafereesin, plasmanvaihdon, pitkäaikaisten infektioitten sekä pitkäaikaisten maksa- ja munuaissairauksien yhteydessä koliiniesteraasiaktiivisuus voi alentua.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Suksametonin LD50 on hiirelle laskimoon annettuna 0,45 mg/kg.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

Natriumhydroksidi (pH:n säätöön), meripihkahappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta.

Säilytys

Säilytä jääkaapissa (2 °C - 8 °C). Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle. Avaamaton pakkaus voidaan säilyttää huoneenlämmössä valolta suojattuna 8 viikon ajan.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SUKOLIN injektioneste, liuos
50 mg/ml 5 x 2 ml (78,67 €)

PF-selosteen tieto

Lääkevalmiste on 2 ml:n lasiampulleissa (tyyppi I), jotka on pakattu pahvikoteloihin. Yksi pahvikotelo sisältää 5 ampullia. Ampulleissa on kaksi värirengasta; ylempi on keltainen ja alempi ruskea.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön neste.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

SUKOLIN injektioneste, liuos
50 mg/ml 5 x 2 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

M03AB01

SPC:n muuttamispäivämäärä

03.08.2015