Valmisteyhteenveto

R PKV-t Lh SOMNOR tabletti, kalvopäällysteinen 10 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi tabletti sisältää 10 mg tsolpideemitartraattia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 90,4 mg laktoosimonohydraattia. Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti, kalvopäällysteinen.

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

Tsolpideemi on tarkoitettu aikuisten lyhytaikaisen unettomuuden hoitoon.

Bentsodiatsepiinien ja bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden käyttö on aiheellista vain, jos potilas kärsii vaikeista unihäiriöistä, jos unettomuus haittaa normaalia toimintakykyä tai aiheuttaa suurta ahdistusta.

Annostus ja antotapa

Hoitojakson olisi oltava mahdollisimman lyhyt eikä se saa ylittää neljää viikkoa, johon sisältyy myös lääkityksen asteittainen lopettaminen. Joissakin erityistapauksissa voi hoitojakson pidentäminen yli enimmäishoitoajan olla tarpeen. Tällöin hoidon enimmäiskestoa ei saa pidentää ilman potilaan tilan uudelleen arviointia, koska väärinkäytön ja riippuvuuden riski kasvaa hoidon pitkittyessä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Annostus

Aikuiset

Annos on otettava yhdellä kertaa, eikä lääkettä saa ottaa uudestaan saman yön aikana. Suositeltu vuorokausiannos aikuisille on 10 mg juuri ennen nukkumaanmenoa. Tsolpideemin pienintä tehokasta vuorokausiannosta on käytettävä, eikä annos saa olla yli 10 mg.

Iäkkäät ja potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta

Iäkkäille tai heikkokuntoisille potilaille, jotka saattavat olla erityisen herkkiä tsolpideemin vaikutuksille, suositellaan 5 mg:n annosta. Sama suositus koskee potilaita, joilla on maksan vajaatoiminta ja joiden elimistö ei näin ollen pysty poistamaan tsolpideemia yhtä nopeasti kuin terveiden potilaiden elimistö. Tämä annos voidaan ylittää ainoastaan poikkeustapauksissa. Tsolpideemiannos ei saa koskaan ylittää 10 mg.

Pediatriset potilaat

Tsolpideemia ei suositella käytettäväksi alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, sillä tutkimustuloksia, jotka tukisivat lääkkeen käyttöä tämän ikäryhmän potilaiden hoidossa, ei ole saatavana. Lumekontrolloiduista kliinisistä tutkimuksista saatu näyttö esitetään kohdassa Farmakodynamiikka.

Krooninen hengitysvajaus

Potilaille, joilla on krooninen hengitysvajaus, suositellaan pienempää annosta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Antotapa

Lääke otetaan juuri ennen nukkumaan menoa.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
  • Vaikea maksan vajaatoiminta
  • Akuutti ja/tai vaikea hengitysvajaus
  • Myasthenia gravis
  • Uniapnea-oireyhtymä.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Varoitukset

Hengityksen vajaatoiminta

Erityiseen varovaisuuteen on syytä määrättäessä tsolpideemia potilaille, joilla on hengityksen vajaatoiminta, koska bentsodiatsepiinien on havaittu heikentävän hengitystoimintaa.

Opioidien samanaikaisen käytön aiheuttamat riskit

Somnor-valmisteen ja opioidien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien vuoksi sedatiivisia lääkkeitä, kuten bentsodiatsepiineja ja vastaavanlaisia lääkkeitä, kuten Somnor-valmistetta, voidaan määrätä samanaikaisesti opioidien kanssa vain sellaisille potilaille, joille muut hoitovaihtoehdot eivät sovi. Jos potilaalle päätetään määrätä Somnor-valmistetta samanaikaisesti opioidien kanssa, on määrättävä pienin tehoava annos ja hoidon on oltava mahdollisimman lyhytkestoinen (ks. myös yleiset annossuositukset kohdassa Annostus ja antotapa).

Potilasta on seurattava tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta. On erittäin suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Maksan vajaatoiminta

Tsolpideemia ei saa käyttää vaikeasta maksan vajaatoiminnasta kärsiville potilaille, sillä tämä voi johtaa enkefalopatiaan (ks. kohdat Annostus ja antotapa, Vasta-aiheet ja Haittavaikutukset).

Varotoimet

Yleistä

Ennen unilääkkeen määräämistä unettomuuden syy on selvitettävä, mikäli mahdollista. Muut taustalla olevat tekijät on hoidettava ennen unilääkkeen määräämistä. Jos unettomuus ei ole parantunut 7‑14 päivän hoitojakson jälkeen, voi se olla merkki taustalla olevasta primaarisesta psykiatrisesta tai fyysisestä sairaudesta, ja potilaan tila on tällöin arvioitava huolellisesti säännöllisin väliajoin.

Iäkkäät ja heikkokuntoiset potilaat

Katso suositeltu annos.

Psykoottinen sairaus

Bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita ei suositella ensisijaislääkkeiksi psykoottisen sairauden hoidossa.

Amnesia

Bentsodiatsepiinit ja bentsodiatsepiinien kaltaiset lääkeaineet voivat aiheuttaa anterogradista amnesiaa. Sen oireet ilmaantuvat yleensä vasta useiden tuntien kuluttua lääkkeen otosta. Anterogradisen amnesian riskin pienentämiseksi potilaan on varmistettava, että hän voi nukkua keskeytyksettä 8 tunnin ajan lääkkeen oton jälkeen (ks. kohta Haittavaikutukset).

Masennus ja itsemurha-alttius

Kuten muiden sedatiivien/unilääkkeiden kohdalla, tsolpideemia on käytettävä varoen masennusoireisille potilaille. Itsemurhataipumusta voi esiintyä, joten tahallisen yliannostusriskin takia näille potilaille on toimitettava mahdollisimman pieni määrä lääkettä kerralla. Taustalla olevan masennuksen oireet saattavat tulla esiin tsolpideemin käytön aikana. Koska unettomuus voi olla masennuksen oire, potilaan tila on arvioitava uudelleen, jos unettomuus jatkuu.

Bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia lääkkeitä ei pidä käyttää ilman masennuksen tai masennukseen liittyvän ahdistuneisuuden asianmukaista hoitoa (koska tämä voi johtaa potilaan itsemurhaan).

Muut psykiatriset ja ”paradoksaaliset” reaktiot

Bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden, kuten tsolpideemin, käytön yhteydessä on esiintynyt levottomuutta, unettomuuden pahenemista, agitaatiota, ärtyneisyyttä, aggressiivisuutta, harhaluuloja, raivoamista, painajaisia, hallusinaatioita, psykooseja, unissakävelyä, sopimatonta käytöstä ja muita käytökseen liittyviä häiriöitä. Jos tällaista ilmenee, on lääkehoito lopetettava. Iäkkäillä potilailla (ja lapsilla) tällaisten reaktioiden riski on yleensä tavallista suurempi.

Unissakävely ja siihen liittyvä käytös

Unissakävelyä ja muuta siihen liittyvää käyttäytymistä, kuten autolla ajamista, ruuan valmistamista ja syömistä, puhelinsoittoja tai seksin harrastamista, johon liittyy tapahtuman muistamattomuus, on raportoitu potilailla, jotka ovat ottaneet tsolpideemia eivätkä ole olleet täysin hereillä. Alkoholin ja muiden keskushermostoon vaikuttavien rauhoittavien lääkkeiden samanaikainen käyttö tsolpideemin kanssa, kuten myös tsolpideemin käyttö maksimiannoksen ylittävillä annoksilla näyttää lisäävän tällaista käyttäytymistä. Tsolpideemihoidon keskeyttämistä on harkittava potilailla, joilla on raportoitu tällaista käyttäytymistä (kuten autolla ajamista), potilaalle ja muille aiheutuvan riskin vuoksi (ks. myös kohdat Yhteisvaikutukset ja Haittavaikutukset).

Toleranssi

Lyhytvaikutteisten bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten unilääkkeiden, kuten tsolpideemin, teho saattaa heiketä jonkin verran, jos lääkettä käytetään jatkuvasti muutaman viikon ajan.

Riippuvuus

Tsolpideemin käyttö voi johtaa väärinkäyttöön ja/tai psyykkiseen ja fyysiseen riippuvuuteen. Riski riippuvuuden kehittymiselle kasvaa käytettyjen annosten suuretessa ja hoitojakson pidentyessä. Väärinkäytön ja riippuvuuden riski on myös suurempi potilailla, joilla on ollut psyykkisiä häiriöitä ja/tai jotka ovat olleet lääkkeiden, alkoholin tai päihteiden väärinkäyttäjiä. Sellaisten potilaiden, joilla on tai on ollut alkoholin, päihteiden tai lääkkeiden väärinkäyttöä tai riippuvuutta niistä, tsolpideemin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta.

Fyysisen riippuvuuden kehityttyä lääkehoidon äkillinen keskeyttäminen aiheuttaa vieroitusoireita kuten päänsärkyä, lihasärkyä, voimakasta ahdistusta ja jännittyneisyyttä, levottomuutta, sekavuutta ja ärtyneisyyttä. Vaikeissa tapauksissa voi myös esiintyä derealisaatiota, depersonalisaatiota, sairaalloista herkkäkuuloisuutta, raajojen puutumista ja pistelyä, yliherkkyyttä valolle, melulle ja fyysiselle kosketukselle, hallusinaatioita tai epileptisiä kohtauksia.

Rebound-unettomuus

Kun unilääkkeeksi määrätyn bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinin kaltaisen lääkkeen käyttö lopetetaan, voivat lääkityksen syynä olleet oireet ohimenevästi uusia entistä voimakkaampina.

Unettomuuden lisäksi voi esiintyä mielialan vaihteluja, ahdistuneisuutta ja levottomuutta. Potilaalle on syytä kertoa tällaisen rebound-reaktion riskistä, jotta edellä mainittujen oireiden mahdollinen ilmaantuminen unilääkkeen lopettamisen jälkeen ei lisäisi potilaan ahdistusta entisestään.

Lyhytvaikutteisten bentsodiatsepiinien ja bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden käytön yhteydessä on nähty viitteitä siitä, että vieroitusoireita voi ilmaantua myös annosten välillä käytettäessä suositusten mukaisia annoksia.

Koska vieroitus- tai rebound-oireiden ilmaantuminen on todennäköisempää, jos hoito lopetetaan yhtäkkiä, suositellaan annoksen pienentämistä asteittain.

Psykomotoristen toimintojen heikentyminen seuraavana päivänä

Muiden sedatiivien/unilääkkeiden tavoin tsolpideemilla on keskushermostoa lamaavia vaikutuksia. Lääkkeen ottamista seuraavana päivänä psykomotoristen toimintojen, kuten myös ajokyvyn, heikentymisen riski kasvaa, jos

  • tsolpideemia otetaan alle 8 tuntia ennen hyvää vireystasoa vaativien toimien suorittamista (ks. kohta Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn)
  • otetaan suositusannosta suurempi annos
  • tsolpideemia otetaan samanaikaisesti muiden keskushermostoa lamaavien tai veren tsolpideemipitoisuutta lisäävien lääkkeiden, alkoholin tai huumaavien aineiden kanssa (ks. kohta Yhteisvaikutukset ja Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn).

Tsolpideemi on otettava yhdellä kertaa juuri ennen nukkumaanmenoa, eikä lääkettä saa ottaa uudestaan saman yön aikana.

Kaatuminen

Bentsodiatsepiinien, kuten tsolpideemin, käyttö on liitetty suurentuneeseen kaatumisriskiin. Kaatuminen voi johtua bentsodiatsepiinien haittavaikutuksista, kuten ataksiasta, lihasheikkoudesta, huimauksesta, uneliaisuudesta ja väsymyksestä. Riski on suurempi iäkkäiden potilaiden kohdalla ja jos käytetään suositeltua suurempaa annosta.

Potilaat, joilla on pitkä QT-oireyhtymä

Monikykyisillä kantasoluilla (in vitro) tehdyssä elektrofysiologisessa tutkimuksessa, jossa käytettiin erittäin suurta tsolpideemipitoisuutta, havaittiin, että tsolpideemi saattaa vähentää hERG-kanavien kaliumvirtausta. Mahdollista seurausta potilaille, joilla on synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä, ei tiedetä. Varotoimenpiteenä tsolpideemin hyöty-riskisuhde on harkittava tarkkaan, jos potilaalla on synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä.

Hoidon kesto

Hoitojakso on pidettävä mahdollisimman lyhyenä (ks. kohta Annostus ja antotapa), eikä se saa ylittää neljää viikkoa, johon sisältyy myös lääkityksen asteittainen lopettaminen . Edellä annettua hoitoaikaa ei pidä ylittää arvioimatta potilaan tilannetta uudelleen. Lääkettä määrättäessä olisi hyvä kertoa potilaalle hoidon rajallisesta kestosta sekä annoksen asteittaisesta pienentämisestä hoitoa lopetettaessa.

Apuaineet

Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkettä.

Yhteisvaikutukset

Alkoholi

Lääkettä ei suositella käytettäväksi yhdessä alkoholin kanssa, sillä samanaikainen alkoholin käyttö voi lisätä lääkkeen sedatiivista vaikutusta. Tämä puolestaan vaikuttaa potilaan ajokykyyn ja kykyyn käyttää koneita.

Keskushermostoa lamaavien lääkkeiden samanaikainen käyttö

Keskushermostoa lamaava vaikutus voi tehostua, jos tsolpideemia käytetään yhdessä antipsykoottisten lääkkeiden (neuroleptien), unilääkkeiden, anksiolyyttien, rauhoittavien lääkkeiden, masennuslääkkeiden, narkoottisten analgeettien, epilepsialääkkeiden, anestesia-aineiden tai väsyttävien antihistamiinien kanssa. Siksi tsolpideemin samanaikainen käyttö näiden lääkkeiden kanssa voi lisätä väsymystä ja seuraavan päivän psykomotoristen toimintojen, myös ajokyvyn, heikentymistä (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn). Myös yksittäisiä näköharhatapauksia on ilmoitettu esiintyneen potilailla, jotka ovat käyttäneet tsolpideemia samanaikaisesti masennuslääkkeiden, kuten bupropionin, desipramiinin, fluoksetiinin, sertraliinin ja venlafaksiinin, kanssa.

Samanaikainen käyttö fluvoksamiinin kanssa voi lisätä veren tsolpideemipitoisuutta, joten samanaikaista käyttöä ei suositella.

Jos tsolpideemia käytetään yhdessä narkoottisten analgeettien kanssa, euforian tunne voi voimistua, minkä seurauksena riski psyykkiselle riippuvuudelle kasvaa.

Opioidit

Additiivisen keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden, kuten Somnor-valmisteen, samanaikainen käyttö opioidien kanssa lisää sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä. Annostusta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

CYP450:n estäjät ja -indusoijat

Tsolpideemi metaboloituu joidenkin sytokromi P450 -ryhmään kuuluvien entsyymien kautta. Pääasiallinen metaboliaan osallistuva entsyymi on CYP3A4, mutta myös CYP1A2 on osallisena. CYP3A4:n indusoijat, kuten rifampisiini ja mäkikuisma, indusoivat tsolpideemin metabololoitumista, minkä seurauksena tsolpideemin maksimipitoisuus plasmassa laskee. Tämän seurauksena lääkkeen teho saattaa heikentyä. Samanaikaista käyttöä ei suositella. Samankaltaisia vaikutuksia voidaan myös odottaa, kun tsolpideemia käytetään samanaikaisesti muiden, CYP3A4-entsyymiä voimakkaasti indusoivien lääkkeiden, kuten karbamatsepiinin ja fenytoiinin, kanssa. Tsolpideemin pitoisuus nousee uudelleen CYP:n indusoijan käytön äkillisen lopettamisen jälkeen ja yliannostuksen oireita voi esiintyä.

Maksaentsyymien (etenkin CYP3A4) toimintaa estävät aineet, kuten greippimehu, voivat johtaa tsolpideemipitoisuuksien nousuun plasmassa ja siten tsolpideemin vaikutuksen tehostumiseen. Tsolpideemin ja itrakonatsolin (CYP3A4:n estäjä) yhteiskäytön ei kuitenkaan ole todettu vaikuttavan merkitsevästi tsolpideemin farmakokineettiseen eikä farmakodynaamiseen käyttäytymiseen. Tiedon kliininen merkitys on vielä epäselvä.

Annettaessa tsolpideemia samanaikaisesti ketokonatsolin (200 mg kahdesti päivässä) kanssa, joka on voimakas CYP3A4-entsyymin estäjä, tsolpideemin AUC (kokonaisaltistus) kasvoi 1,83-kertaiseksi pelkkään tsolpideemiin verrattuna. Rutiininomainen annostuksen säätäminen ei ole tarpeellista, mutta potilaalle on kerrottava, että tsolpideemin käyttö ketokonatsolin kanssa voi lisätä sedatiivisia vaikutuksia.

Tsolpideemin samanaikainen käyttö siprofloksasiinin kanssa voi lisätä tsolpideemin pitoisuutta veressä. Samanaikaista käyttöä ei suositella.

Tsolpideemin samanaikainen käyttö lihasrelaksanttien kanssa saattaa voimistaa lihasrelaksanttien vaikutusta sekä suurentaa kaatumisriskiä etenkin iäkkäillä potilailla ja suurilla annoksilla (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Muut lääkkeet

Kun tsolpideemia annettiin samanaikaisesti ranitidiinin kanssa, merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Tsolpideemin käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Eläinkokeissa ei ole havaittu suoria tai epäsuoria haitallisia lisääntymistoksisia vaikutuksia.

Tsolpideemi läpäisee istukan.

Kohorttitutkimuksista kerätystä suuresta datamäärästä raskaana olevista naisista (yli 1 000 raskautta) ei ole saatu todisteita siitä, että altistuminen bentsodiatsepiineille tai bentsodiatsepiinien kaltaisille aineille ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana aiheuttaisi epämuodostumien ilmaantumista. Tietyistä tapaus-verrokkitutkimuksista raportoitiin kuitenkin huuli-suulakihalkion esiintyvyyden lisääntymistä käytettäessä bentsodiatsepiineja raskauden aikana.

Tapauksia sikiön liikkeiden vähenemisestä ja sydämensykkeen vaihteluista on kuvattu, kun bentsodiatsepiineja tai niiden kaltaisia aineita on käytetty toisen ja/tai kolmannen raskauskolmanneksen aikana. Bentsodiatsepiinien tai niiden kaltaisten aineiden kuten tsolpideemin käyttö raskauden loppuvaiheessa tai synnytyksen aikana on yhdistetty vastasyntyneelle aiheutuneisiin vaikutuksiin, kuten hypotermiaan, hypotoniaan, ruokintavaikeuksiin ja hengityslamaan, jotka johtuvat lääkevalmisteen farmakologisista vaikutuksista. Vaikeita tapauksia vastasyntyneen hengityslamasta on raportoitu.

Jos äiti on säännöllisesti käyttänyt sedatiivisia/hypnoottisia aineita raskauden loppuvaiheessa, voi lapselle syntymän jälkeen ilmaantua lisäksi fyysisestä riippuvuudesta johtuvia vieroitusoireita. Vastasyntyneen asianmukaista seurantaa postnataalikauden aikana suositellaan.

Jos tsolpideemia määrätään hedelmällisessä iässä olevalle naiselle, häntä on kehotettava ottamaan yhteys lääkäriin lääkkeen käytön lopettamiseksi, jos hän aikoo tulla raskaaksi tai epäilee olevansa raskaana.

Imetys

Pieniä määriä tsolpideemia erittyy äidinmaitoon. Tästä johtuen imettävien äitien ei pidä käyttää tsolpideemia.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Somnorilla on huomattava vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Ajoneuvojen kuljettajia ja koneiden käyttäjiä on varoitettava, että tsolpideemi saattaa muiden unilääkkeiden tavoin aiheuttaa väsymystä, reaktioajan pidentymistä, heitehuimausta, uneliaisuutta, näön hämärtymistä/kaksoiskuvia, vireystason alenemista ja ajokyvyn heikentymistä käytön jälkeisenä aamuna (ks. kohta Haittavaikutukset). Riskin minimoimiseksi suositellaan vähintään 8 tunnin lepotaukoa tsolpideemin ottamisen ja ajamisen, koneiden käyttämisen tai korkeissa paikoissa työskentelemisen väliin.

Ajokyvyn heikentymistä ja esimerkiksi autolla ajoa unissaan on ilmennyt käytettäessä tsolpideemia yksinään terapeuttisina annoksina.

Tsolpideemin samanaikainen käyttö alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa lisää edellä kuvatun laista käytöstä (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Yhteisvaikutukset). Potilaita on varoitettava käyttämästä alkoholia tai muita psykoaktiivisia aineita tsolpideemin käytön yhteydessä.

Haittavaikutukset

Päiväsaikainen uneliaisuus, tunne-elämysten latistuminen, vireystason aleneminen, sekavuus, väsymys, päänsärky, heitehuimaus, lihasheikkous, ataksia ja kahtena näkeminen ovat kaikki haittavaikutuksia, joita esiintyy pääosin hoidon alussa ja jotka häviävät yleensä toistuvan käytön jälkeen. Muita haittavaikutuksia, kuten maha-suolikanavan oireita, libidon muutoksia ja ihoreaktioita, on myös ilmoitettu.

Tsolpideemin käyttöön yhdistettyjen haittavaikutusten esiintyminen vaikuttaa riippuvan annoksesta. Tämä koskee erityisesti joitakin keskushermostoon liittyviä haittavaikutuksia.

Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu ja ne on luokiteltu elinjärjestelmän ja yleisyyden mukaan, yleisimmästä alkaen: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100, <1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Infektiot

Yleiset: ylähengitystieinfektio, alahengitystieinfektio.

Immuunijärjestelmä

Tuntematon: angioneuroottinen (Quincken) edeema.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Melko harvinaiset: ruokahalun häiriöt.

Psyykkiset häiriöt

Yleiset: hallusinaatiot3, agitaatio3, painajaiset3, unettomuuden paheneminen, masennus2 (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Melko harvinaiset: sekavuustila, ärtyneisyys3, levottomuus, aggressiivisuus, somnambulismi (unissakävely, unissa-ajo, ks. myös kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet), euforinen mieliala.

Harvinainen: libidon häiriöt.

Erittäin harvinainen: harhaluulot, riippuvuus4.

Tuntematon: paradoksaaliset reaktiot3, kuten raivoaminen, epätavallinen käyttäytyminen ja psykoosi, väärinkäyttö4.

Hermosto

Yleiset: uneliaisuus, tunne-elämysten latistuminen, päänsärky, heitehuimaus, kognitiiviset häiriöt, kuten amnesia1.

Melko harvinaiset: parestesia, vapina, tarkkaavaisuuden häiriöt, puhehäiriö.

Harvinaiset: alentunut tajunnan taso, ataksia.

Silmät

Melko harvinaiset: kahtena näkeminen, näön hämärtyminen.

Hyvin harvinaiset: näköhäiriöt.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Hyvin harvinaiset: hengityslama (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Ruuansulatuselimistö

Yleiset: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu.

Maksa ja sappi

Melko harvinaiset: maksaentsyymiarvojen nousu.

Harvinaiset: hepatosellulaarinen, kolestaattinen tai sekamuotoinen maksavaurio (ks. kohdat Annostus ja antotapa, Vasta-aiheet ja Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinaiset: ihottuma, pruritus, hyperhidroosi.

Harvinaiset: urtikaria.

Luusto, lihakset ja sidekudos

Yleiset: selkäkipu.

Melko harvinaiset: artralgia, myalgia, lihaskouristukset, niskakipu, lihasheikkous.

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Yleiset: väsymys.

Harvinaiset: kävelyhäiriö.

Tuntematon: lääkeainetoleranssi.

Vammat ja myrkytykset

Tuntematon: kaatuminen (pääasiassa iäkkäillä potilailla ja jos tsolpideemin käyttö ei ole suositusten mukaista) (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

1) Amnesia

Anterogradista amnesiaa voi esiintyä käyttäessä suositeltuja annoksia. Riski tälle kasvaa suuremmilla annoksilla. Amnesiaan voi liittyä sopimatonta käytöstä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

2) Masennus

Taustalla oleva masennus voi tulle esille bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden käytön yhteydessä.

3) Psykiatriset ja ”paradoksaaliset” reaktiot

Bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden käytön yhteydessä on esiintynyt levottomuutta, agitaatiota, ärtyneisyyttä, aggressiivisuutta, harhaluuloja, raivoamista, painajaisia, hallusinaatioita, psykooseja, sopimatonta käytöstä ja muita käytökseen liittyviä häiriöitä. Harvinaisissa tapauksissa nämä reaktiot voivat olla melko vakavia. Iäkkäillä potilailla ja lapsilla tällaisten reaktioiden riski on tavallista suurempi.

4) Riippuvuus

Käyttö (jopa terapeuttisilla annoksilla) voi johtaa fyysiseen riippuvuuteen: hoidon lopettaminen voi johtaa vieroitus- tai rebound-oireisiin (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Myös psykologinen riippuvuus on mahdollinen. Väärinkäyttöä on raportoitu huumeiden väärinkäyttäjillä, jotka ovat riippuvaisia useista huumeista.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta‑tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Yliannostus

Oireet

Tajunnan tason laskua aina uneliaisuudesta koomaan asti, sisältäen kuolemaan johtaneita tapauksia, on raportoitu yliannostustapauksissa, joissa on annosteltu pelkästään tsolpideemia tai tsolpideemia yhdessä muiden keskushermostoa lamaavien yhdisteiden (mukaan lukien alkoholi) kanssa. Potilaiden tiedetään toipuneen täysin jopa 400 mg:n tsolpideemiyliannostusten jälkeen (40 x suositeltu annos).

Hoito

Yliannostukset hoidetaan tavallisin, oireenmukaisin toimenpitein ja elintoimintoja ylläpitävin tukihoidoin yhdessä imeytymistä vähentävien toimenpiteiden kanssa, jotka ovat oksentaminen tai mahahuuhtelu (vain pian oton jälkeen; tunnin sisällä ja silloin kun on kyse mahdollisesti vakavasta myrkytyksestä), ja annetaan lääkehiiltä ja laksatiiveja.

Flumatseniilin antoa voidaan harkita. Flumatseniilin lyhyen eliminaation puoliintumisajan takia tarkka seuranta on tarpeen, koska sen käyttö saattaa aiheuttaa neurologisia oireita (kouristuksia). Minkä tahansa lääkkeen yliannostusta hoidettaessa on muistettava, että potilas on saattanut ottaa useampia eri aineita. Tsolpideemi ei ole dialysoitavissa.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Bentsodiatsepiinin kaltaiset lääkkeet, ATC-koodi: N05CF02.

Imidatsopyridiineihin kuuluva tsolpideemi on bentsodiatsepiinien kaltainen unilääke. Kokeellisissa tutkimuksissa havaittiin tsolpideemilla olevan sedatiivinen vaikutus sellaisilla annoksilla, jotka eivät vielä riittäneet antikonvulsiivisten, lihaksia relaksoivien tai anksiolyyttisten vaikutusten aikaansaamiseksi. Edellä mainitut vaikutukset johtuvat spesifisestä, keskushermoston makromolekulaariseen GABA-omega (BZ1 ja BZ2) -reseptorikompleksiin suuntautuneesta agonistitoiminnasta. Tsolpideemin vaikutukset johtuvat sen aikaansaamasta modulaatiosta kloridikanavan toiminnassa. Tsolpideemi vaikuttaa ensisijaisesti omega (BZ1) reseptorialatyyppiin. Tämän seikan kliinistä merkitystä ei tunneta.

Satunnaistetuissa tutkimuksissa saatiin vakuuttavaa näyttöä vain 10 mg tsolpideemin tehosta.

Satunnaistetussa kaksoissokkoutetussa tutkimuksessa, johon osallistui 462 ei-iäkästä, tervettä, tilapäisestä unettomuudesta kärsivää vapaaehtoista, tsolpideemi 10 mg lyhensi keskimääräistä nukahtamisaikaa 10 minuutilla ja 5 mg puolestaan 3 minuutilla plaseboon verrattuna.

Satunnaistetussa kaksoissokkoutetussa tutkimuksessa, johon osallistui 114 ei-iäkästä, kroonisesta unettomuudesta kärsivää potilasta, tsolpideemi 10 mg lyhensi keskimääräistä nukahtamisaikaa 30 minuutilla ja 5 mg puolestaan 15 minuutilla plaseboon verrattuna.

Joillekin potilaille pienempi, 5 mg:n annos voi olla tehokas.

Pediatriset potilaat

Tsolpideemin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Satunnaistetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistuneilla 201 lapsella (6−17‑vuotiaita) oli aktiivisuuden ja tarkkaavuuden häiriöön (ADHD) liittyvää unettomuutta, ei pystytty osoittamaan tsolpideemin (0,25 mg/kg/vrk, enimmäisannos 10 mg/vrk) tehoa plaseboon verrattuna. Psyykkiset ja hermoston häiriöt olivat yleisimmät tsolpideemihoidon aikana ilmenneet haittavaikutukset plaseboon verrattuna ja niitä olivat: heitehuimaus (23,5 % vs. 1,5 %), päänsärky (12,5 % vs. 9,2 %) ja hallusinaatiot (7,4 % vs. 0 %) (ks. kohdat Annostus ja antotapa ja  4.3).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Tsolpideemi imeytyy nopeasti. Lääkeaineen hypnoottinen vaikutus alkaa myös nopeasti. Aineen biologinen hyötyosuus on 70 %, kun lääke otetaan suun kautta. Tsolpideemin farmakokinetiikka on lineaarinen terapeuttisilla annoksilla. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 0,5–3 tunnissa.

Jakautuminen

Aikuisilla tsolpideemin jakaantumistilavuus on 0,54 l/kg, mutta iäkkäillä potilailla se laskee tasolle 0,34 l/kg. Proteiineihin sitoutumisen aste on 92 %. Maksassa tapahtuvan alkureitin metabolian aste on n. 35 %. Toistuvien annosten ei ole havaittu vaikuttavan tsolpideemin proteiineihin sitoutumiseen, mikä on osoitus siitä, että tsolpideemi ja sen metaboliitit eivät kilpaile samoista sitoutumispaikoista. Terapeuttinen pitoisuus plasmassa on 80–200 ng/ml.

Eliminaatio

Tsolpideemin eliminaation puoliintumisaika on lyhyt, keskimäärin 2,4 tuntia ja vaikutuksen kesto enintään 6 tuntia. Kaikki metaboliitit ovat inaktiiveja ja erittyvät virtsaan (56 %) ja ulosteisiin (37 %). Tsolpideemin puhdistumassa on havaittu kohtalainen väheneminen (riippumatta siitä, onko kyseessä dialyysipotilas vai ei). Muut farmakokineettiset parametrit pysyvät ennallaan. Tutkimuksissa on todettu, että tsolpideemi ei ole dialysoitavissa.

Erityispotilasryhmät

Tsolpideemin biologinen hyötyosuus on tavallista suurempi iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaa. Puhdistuma vähenee, ja eliminaation puoliintumisaika pitenee (noin 10 tuntia).

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, geenitoksisuutta, karsinogeenisuutta sekä lisääntymis- ja kehitystoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille. Haittoja on koe-eläimissä todettu vain silloin, kun on käytetty altistusta, joka ylittää suurimman ihmisille käytettävän annostuksen niin huomattavasti, että asialla on kliinisen käytön kannalta vain vähäinen merkitys.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

Tabletin ydin:

Laktoosimonohydraatti

Selluloosa, mikrokiteinen

Natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A)

Magnesiumstearaatti

Hypromelloosi

Kalvopäällyste:

Hypromelloosi

Titaanidioksidi (E171)

Makrogoli 400

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Säilytä alkuperäispakkauksessa.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SOMNOR tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg (J) 20 fol (2,81 €), 100 fol (7,19 €)

PF-selosteen tieto

Kalvopäällysteiset tabletit on pakattu:

  • PVC/PE/PVDC/Al läpipainopakkauksiin

Somnor 10 mg tablettien pakkauskoot: 

  • pahvipakkaus, jossa 4, 5, 7, 8, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 100 tai 500 tablettia läpipainopakkauksessa

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Somnor 10 mg:n tabletti on valkoinen, soikea, kaksoiskupera ja molemmilta puolilta jakouurteinen kalvopäällysteinen tabletti, jonka toisella puolella merkintä ”ZIM” ja ”10”. Tabletti voidaan jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

SOMNOR tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg 20 fol, 100 fol

  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

N05CF02

SPC:n muuttamispäivämäärä

01.04.2019