Valmisteyhteenveto

Ae R PROPRAL tabletti 10 mg, 40 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi tabletti sisältää 10 mg tai 40 mg propranololihydrokloridia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti.

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

  • Angina pectoris
  • rytmihäiriöt
  • tyreotoksikoosi
  • feokromosytooman hoito yhdessä alfa-reseptorin salpaajan kanssa
  • digitalisintoksikaatio
  • migreeniprofylaksia (klassinen ja ei-klassinen migreeni, cluster headache)
  • benigni essentielli vapina
  • sydäninfarktin sekundääripreventio
  • Propral 40 mg ‑tabletin indikaationa em. lisäksi verenpainetauti.

Annostus ja antotapa

Annostus

Annostelu on yksilöllinen. Annosta nostetaan asteittain hoitovasteen mukaan välttäen bradykardiaa.

Verenpainetauti

40–160 mg 2 kertaa vuorokaudessa, jos muut syyt (esim. rytmihäiriöiden hoito) eivät edellytä annoksen jakamista useampaan osaan.

Angina pectoris ja rytmihäiriöt

10–40 mg 3–4 kertaa vuorokaudessa.

Sydäninfarktin sekundääripreventio

Alkuvaiheessa 40 mg 4 kertaa vuorokaudessa 2–3 päivän ajan. Jatkohoitona 80 mg 2 kertaa vuorokaudessa.

Feokromosytooma ja tyreotoksikoosi

10–20 mg 3–4 kertaa vuorokaudessa.

Migreeniprofylaksia

20–40 mg 3 kertaa vuorokaudessa. Annoksen voi tarvittaessa kaksinkertaistaa. Hoidon kesto on tavallisesti 2–6 kuukautta.

Benigni essentielli vapina

10–40 mg 3 kertaa vuorokaudessa.

Iäkkäät potilaat

Annostus tulisi säätää huolella, sillä ikääntyneillä haittavaikutusten ilmaantumisen riski on suurentunut farmakokineettisten muutosten vuoksi.

Annostus maksan vajaatoiminnassa

Valmistetta tulisi käyttää varoen. Annoksen sovittamista tulee harkita.

Annostus munuaisten vajaatoiminnassa

Valmistetta tulisi käyttää varoen. Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Pediatriset potilaat

Rytmihäiriöt: 0,25–0,5 mg/kg 3–4 kertaa vuorokaudessa, annos tulisi säätää hoitovasteen mukaan. Korkeintaan 1 mg/kg 4 kertaa vuorokaudessa, päivän kokonaisannoksen ei tulisi ylittää 160 mg:aa vuorokaudessa.

Antotapa

Tabletit otetaan suun kautta riittävän nestemäärän kanssa.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
  • astma tai jokin muu obstruktiivinen keuhkosairaus
  • kompensoimaton sydämen vajaatoiminta
  • kliinisesti merkittävä bradykardia
  • II tai III asteen eteiskammiokatkos
  • kardiogeeninen sokki
  • diabeettinen ketoasidoosi ja metabolinen asidoosi
  • vaikea perifeerinen valtimoverenkierron häiriö ja Raynaud’n syndrooma
  • hypotensio
  • hoitamaton feokromosytooma
  • sick sinus ‑syndrooma
  • Prinzmetalin angiina.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Propranololia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Propranololihoidon yhtäkkiseen lopettamiseen voi liittyä angina pectoris ‑oireiston pahenemisen ja sydäninfarktin riski, joten angina pectoris ‑potilailla tulee lääkitys lopettaa vähitellen (7–10 päivän aikana).

Beetasalpaajahoito saattaa kätkeä hypertyreoosin oireiston, joten tyreotoksikoosipotilailla tulee lääkettä käyttää varoen.

Diabeetikoilla beetasalpaus voi peittää hypoglykemian aiheuttaman adrenergisen stimulaation vaikutukset, joten lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on labiili diabetes tai taipumusta hypoglykemioihin. Propranololi voi aiheuttaa hypoglykemiaa myös muille kuin diabeetikoille, kuten esim. iäkkäille, hemodialyysipotilaille, kroonista maksasairautta sairastaville potilaille sekä yliannostuksen yhteydessä. Propranololin käyttöön yhdistetty vakava hypoglykemia on harvoin aiheuttanut kouristuksia ja/tai koomaa yksittäisillä potilailla.

Myasthenia gravis ‑potilaiden oireisto voi pahentua propranololilääkityksen seurauksena.

Propranololin käyttö saattaa voimistaa anafylaktista reaktiota.

Propranololi saattaa pahentaa psoriaasia tai aiheuttaa piilevän psoriaasin puhkeamisen.

Propranololilääkitykseen liittyy hepaattisen enkefalopatian lisääntynyt riski maksan vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla, joilla on portahypertensio.

Beetasalpaajalääkityksen keskeyttämisen tarpeellisuudesta ennen leikkausta on olemassa ristiriitaisia tuloksia. Jos propranololilääkitys keskeytetään anestesiaa vaativan kirurgisen leikkauksen takia, tulee lopetus tehdä ainakin 24 tuntia ennen toimenpidettä, poikkeuksena potilaat, joilla on tyreotoksikoosi tai feokromosytooma.

Propranololia on käytettävä varoen potilailla, joilla on I asteen eteiskammiokatkos tai latentti sydämen toiminnanvajaus. Propranololi voi heikentää perifeeristä verenkiertoa.

Tabletit sisältävät apuaineena laktoosimonohydraattia 106,34 mg (10 mg:n tabletti) tai 90 mg (40 mg:n tabletti). Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi‑imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkettä.

Pediatriset potilaat

Propranololi voi aiheuttaa hypoglykemiaa myös muille kuin diabeetikoille, kuten esim. vastasyntyneille, imeväisille ja lapsille.

Propranololia ei pidä käyttää migreeniprofylaksiaan alle 7‑vuotiaille lapsille.

Yhteisvaikutukset

Propranololin interaktiot muiden lääkeaineiden kanssa voidaan jakaa beetasalpaajilla yleensä esiintyviin sekä propranololin omiin interaktioihin. Beetasalpaajien farmakokineettisillä interaktioilla ei yleensä ole kliinistä merkitystä johtuen lääkkeen plasmapitoisuuden ja terapeuttisen vaikutuksen heikosta riippuvuussuhteesta.

Beetasalpaajilla yleensä esiintyvät interaktiot

Insuliini ja sulfonyyliureat

Propranololi saattaa voimistaa diabeteslääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta tilanteissa, joissa maksan glykogeenivarastot ovat huvenneet ja glykogenolyysi heikentynyt, kuten esim. paaston aikana. Hypoglykemian adrenergiset oireet (esim. vapina ja takykardia) voivat jäädä ilmenemättä beetasalpauksen seurauksena.

Rytmihäiriölääkkeet (ryhmä I)

Ryhmän I rytmihäiriölääkkeillä (esim. kinidiini, prokainamidi, disopyramidi, propafenoni, meksiletiini ja flekainidi) ja beetasalpaajilla on additiivisia negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia, mikä voi johtaa vakaviin hemodynaamisiin vaikutuksiin potilailla, joilla on vasemman kammion vajaatoimintaa. Edellä mainittujen lääkeryhmien kombinointia tulee välttää myös sick sinus ‑oireyhtymässä sekä eteiskammiokatkoksissa.

Klonidiini

Klonidiinin toisinaan aiheuttama hypertensiivinen reaktio saattaa voimistua beetasalpaajien vaikutuksesta.

Kalsiumsalpaajat

Kalsiumsalpaajien (erityisesti verapamiilin ja diltiatseemin) ja beetasalpaajien yhteiskäytössä on kuvattu eteiskammiojohtumisen ja sinus‑funktion heikkenemistä, bradykardiaa sekä hypotensiota.

Alfasalpaajat

Tamsulosiinin, alfutsosiinin ja pratsosiinin (alfasalpaajia eturauhasvaivojen hoitoon) hypotensiivinen vaikutus voi korostua, jos niiden käyttö aloitetaan beetasalpaajalääkityksen rinnalla.

Tulehduskipulääkkeet (NSAID)

Jotkut anti-inflammatoriset lääkeaineet, kuten indometasiini ja diklofenaakki, ovat heikentäneet beetasalpaajien antihypertensiivistä tehoa, jos niitä käytetään säännöllisesti.

Inhalaatioanesteetit

Vastoin aikaisempaa käsitystä beetasalpaajalääkityksen lopettamisen riskit leikkausten ajaksi saattavat olla paljon suuremmat kuin mahdolliset inhalaatioanesteetti‑interaktioista johtuvat haitalliset vaikutukset. Nykykäsityksen mukaan beetasalpaajalääkitystä ei tarvitse lopettaa ennen nukutusta, mutta hyvin suuria beetasalpaaja‑annoksia voidaan joutua asteittain laskemaan.

Adrenaliini

Epäselektiiviset beetasalpaajat ovat aiheuttaneet yhdessä adrenaliinin kanssa annettuna hypertensiota ja reflektorista bradykardiaa. Lisäksi esim. anafylaktisessa sokissa propranololia käyttävillä potilailla on esiintynyt resistenssiä adrenaliinin bronkodilatoivalle vaikutukselle.

Propranololin omat interaktiot

Fingolimodi

Fingolimodin ja propranololin yhteiskäyttö voi lisätä bradykardiaa, mikä voi johtaa kuolemaan. Fingolimodihoitoa ei saa aloittaa potilaille, jotka saavat beetasalpaajia. Jos yhdistelmää kuitenkin käytetään, potilasta on seurattava tarkoin hoidon alussa ainakin yön yli.

Barbituraatit

Barbituraatit ovat voimakkaita maksaentsyymien indusoreita, jotka voivat lisätä propranololin metaboliaa. Barbituraatit vähentävät beetasalpaajien vaikutuksia ja pitoisuuksia plasmassa.

Varfariini

Propranololi saattaa vähentää varfariinin puhdistumaa ja lisätä sen pitoisuutta plasmassa.

MAO:n estäjät

MAO:n estäjien (paitsi MAO-B:n estäjien) samanaikainen käyttö antihypertensiivisten aineiden kanssa saattaa vähentää antihypertensiivistä vaikutusta ja johtaa hypertensiivisiin reaktioihin.

Migreenilääkkeet

Ritsatriptaanin ja propranololin samanaikainen käyttö voi vähentää ritsatriptaanin metaboliaa ja lisätä sen plasmapitoisuutta huomattavasti. Yhteiskäytön aikana suositellaan 5 mg:n ritsatriptaaniannosta.

Propranololilla ja ergotalkaloideilla (esim. ergotamiini) on synergistinen perifeeristen kudosten verenkiertoa heikentävä vaikutus.

Klooripromatsiini

Klooripromatsiinin ja propranololin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa kummankin lääkeaineen plasmapitoisuuksien tuntuvaa nousua ja voimistaa klooripromatsiinin antipsykoottista ja propranololin antihypertensiivistä vaikutusta.

Simetidiini

Simetidiini lisää propranololin plasmapitoisuuksia vähentämällä tämän ensikierron metaboliaa. Propranololin annosta voidaan joutua pienentämään bradykardiariskin takia.

Kinidiini

Kinidiinin ja propranololin yhteiskäytössä on raportoitu ortostaattista hypotoniaa. Kinidiini lisää propranololin plasmapitoisuuksia vähentämällä lääkkeen (CYP2D6‑välitteistä) maksametaboliaa. Propranololin annosta tulee yhteiskäytössä pienentää.

Lidokaiini

Propranololilääkitys voi lisätä laskimoon annetun lidokaiinin plasmapitoisuuksia.

Propafenoni

Propafenoni saattaa lisätä propranololin plasmapitoisuuksia vähentämällä propranololin (CYP2D6‑välitteistä) maksametaboliaa. Yhdessä julkaistussa farmakokineettisessä tutkimuksessa interaktiolla oli vain heikko beetasalpausta lisäävä vaikutus.

Amiodaroni

Amiodaronin ja propranololin yhteiskäytössä on esiintynyt sinusbradykardiaa ja muita rytmihäiriöitä. Amiodaronin pitkän puoliintumisajan (noin 50 päivää) takia yhteisvaikutusten mahdollisuus säilyy pitkän aikaa lääkityksen lopettamisen jälkeenkin.

Digoksiini

Propranololi voi pahentaa digoksiinin aiheuttamaa bradykardiaa.

Hydralatsiini

Propranololin plasmapitoisuudet voivat nousta, kun lääkettä annetaan yhdessä hydralatsiinin kanssa. Hydralatsiini vähentänee propranololin metaboliaa.

Nikardipiini ja isradipiini

Propranololikerta‑annoksen hyötyosuus on kasvanut nikardipiinin (50 %) ja isradipiinin (20 %) vaikutuksesta. Nikardipiinin vaikutuksesta propranololin vaikutukset verenpaineeseen ja pulssiin ovat voimistuneet.

Rifampisiini

Rifampisiini (CYP2C19‑induktorina) lisää propranololin metaboliaa ja vähentää näin beetasalpaajan plasmapitoisuuksia.

Fentiatsiinit ja haloperidoli

Klooripromatsiini voi vähentää propranololin metaboliaa ja vahvistaa lääkkeen vaikutuksia verenpaineeseen ja pulssiin. Propranololi voi niin ikään vähentää klooripromatsiinin ja myös tioridatsiinin metaboliaa ja lisätä näiden lääkeaineiden plasmapitoisuuksia. Propranololin ja haloperidolin yhteiskäytössä on kuvattu hypotensiota ja sydänpysähdystä.

Fluvoksamiini

Fluvoksamiinilääkitys on nostanut voimakkaasti propranololin plasmapitoisuuksia vähentämällä propranololin metaboliaa.

Teofylliini

Propranololi on vähentänyt teofylliinin puhdistumaa 30–50 %. Yhteiskäytössä tulee seurata plasman teofylliinipitoisuuksia.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Naisen raskaudenaikaiseen propranololilääkitykseen on liittynyt vastasyntyneen alipainoisuuden, hypoglykemian ja hengitysvaikeuden lisääntynyt riski. Propranololin raskaudenaikaiseen käyttöön on syytä suhtautua erityistä harkintaa noudattaen.

Imetys

Propranololi erittyy ihmisen rintamaitoon, mutta rintamaidon propranololipitoisuuksien aiheuttamat mahdolliset vaikutukset lapsessa ovat hyvin epätodennäköisiä.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Aivan hoidon alussa voi lääkityksestä johtuen esiintyä huimausta etenkin istualta tai makuulta noustessa. Tässä vaiheessa moottoriajoneuvon kuljettamista ja muita tarkkuutta vaativia tehtäviä onkin syytä välttää. Hoidon myöhemmässä vaiheessa, hyvän hoitotasapainon vallitessa, propranololin ei tiedetä heikentävän suorituskykyä liikenteessä tai työssä.

Haittavaikutukset

Propranololin haittavaikutukset liittyvät yleensä sen farmakologiseen vaikutukseen (beetasalpaukseen).

Haittavaikutukset ovat yleisyyden mukaan luokiteltuna seuraavat:

 

Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)

Melko harvinainen

(≥ 1/1 000, < 1/100)

Harvinainen

(≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Hyvin harvinainen

(< 1/10 000 mukaan lukien yksittäiset raportit)

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Veri ja imukudos

   

Trombosytopenia, agranulosytoosi

   

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

   

Hypoglykemia lapsilla, hypoglykemiaan liittyvät kouristukset

Muutokset

lipidimetaboliassa (muutokset veren triglyseridien ja kolesterolin pitoisuuksissa)

 

Psyykkiset häiriöt

Unihäiriöt, painajaisunet

 

Hallusinaatiot, masennus, psykoosi, sekavuus

   

Hermosto

   

Parestesiat, pyörtyminen, huimaus, muistinmenetys

 

Päänsärky

Silmät

   

Kuivat silmät, näköhäiriöt

 

Sidekalvontulehdus

Sydän

Bradykardia

 

Sydämen vajaatoiminnan paheneminen, AV-katkos

   

Verisuonisto

Perifeerisen verenkierron heikkeneminen

 

Posturaalinen hypotensio

   

Hengityseli-met, rintakehä ja välikarsina

Hengästyminen

 

Bronkospasmit astmapotilailla

   

Ruuansula-tuselimistö

 

Pahoinvointi, oksentelu, ripuli

   

Ummetus, suun kuivuminen

Iho ja ihonalainen kudos

   

Alopekia, ekseema, psoriaasin kaltaiset iholeesiot, psoriaasin oireiden paheneminen, purppura

Yksittäisiä liikahikoilutapauksia on raportoitu

 

Luusto, lihakset ja sidekudos

Lihasheikkous

       

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Väsymys

       

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskekus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Tiedot ylisuurten propranololiannosten toksisuudesta ovat suhteellisen vähäisiä. 0,8–6 g propranololia (arvioitu annos) on aiheuttanut aikuisella bradykardiaa ja vakavaa hypotensiota, joka on joissain tapauksissa johtanut perifeeriseen syanoosiin. Tajuttomuutta ja kouristelua on myös esiintynyt. Muutamassa tapauksessa myrkytys on johtanut kuolemaan. Propranololimyrkytyksen hoito on pääasiassa oireenmukaista ja supportiivista. Vatsa pyritään tyhjentämään lääkkeestä huuhtelemalla ja lääkehiiltä tulee antaa. Bradykardiaan voidaan käyttää i.v.‑atropiinia ja jos siitä ei ole apua, varoen i.v.‑isoprenaliinia. Vaikeimmissa tapauksissa voidaan joutua turvautumaan tahdistinhoitoon. Vakavan hypotension hoitoon voidaan käyttää noradrenaliinia tai dopamiinia. Vajaatoiminnassa voidaan antaa digoksiinia ja diureettia. Myös glukagonia voidaan kokeilla sydänlihaslaman ja hypotension hoidossa. Bronkospasmia voidaan hoitaa beeta2‑sympatomimeeteilla tai teofylliinillä sekä kouristuksia diatsepaamilla. Hemodialyysistä ei liene hyötyä.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Epäselektiiviset beetasalpaajat, ATC-koodi: C07AA05.

Propranololi on epäselektiivinen beetasalpaaja. Lääke estää adrenergistä stimulaatiota salpaamalla kompetitiivisesti beetareseptoreita sydänlihaksessa, keuhkoputkissa sekä verisuonten sileässä lihaksessa. Propranololilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiviteettia. Ainoastaan l-isomeerilla on merkittävää beetareseptoreita salpaavaa vaikutusta. Sydänlihaksen beetasalpaus vähentää sydämen lyöntitiheyttä, rasituksen aikaansaamaa lyöntitiheyden nousua, sydänlihaksen supistuvuutta, sydämen lyöntitilavuutta ja systolista ejektioaikaa. Lisäksi johtuminen sinoatriaali- ja eteiskammiosolmukkeissa hidastuu ja sydänlihaksen sähköinen automatiikka vaimenee. Propranololilla on myös kinidiinin kaltainen membraaneja stabiloiva vaikutus plasmapitoisuuksilla, jotka ylittävät beetasalpaukseen tarvittavat pitoisuudet. Em. vaikutuksen kliininen merkitys on epäselvä.

Mekanismi, jolla propranololi (ja yleensä beetasalpaajat) laskee verenpainetta, ei ole vielä tarkoin tiedossa. On esitetty, että beetasalpaajien aiheuttama verenpaineen lasku välittyisi sydänlihaksen beetasalpauksen, vähentyneen keskushermoston sympatikusaktiviteetin ja reniinin erityksen vähenemisen kautta.

Propranololin edullinen vaikutus angina pectoriksen hoidossa perustunee ainakin osaksi lääkkeen kykyyn vähentää sydämen hapentarvetta (ilmeisesti beetasalpausvaikutus). Propranololi näyttäisi myös parantavan hapen kulkeutumista kudoksiin lisäämällä hapen sitoutumista hemoglobiiniin punasoluissa (ei beetasalpausvaikutus). Lisäksi lääkkeellä saattaa olla edullinen vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon, mikä ei myöskään liene beetasalpauksesta johtuvaa. Lääkkeen yhtäkkinen lopettaminen saattaa angina pectoris ‑potilailla johtaa verihiutaleiden hyperaggregoitumiseen.

Propranololin migreeniprofylaksian mekanismia ei tiedetä, mutta se saattaa johtua lääkkeen kyvystä estää vasodilataatiota. Lisäksi on todettu, että beetasalpaajaat voivat estää korteksin arteriolien spasmeja.

Beetasalpaajat lisäävät erityisesti astmapotilailla ilmateiden vastusta. Poikkijuovaisen lihaksen ja sydänlihaksen glykogenolyysi estyy, kuten myös adrenergisen stimulaation aiheuttama vapaiden rasvahappojen ja insuliinin eritys. Propranololi lisää myös veren eosinofiilien määrää. Kohdun aktiviteetti lisääntyy, kuitenkin enemmän ei-raskailla kuin raskaana olevilla naisilla.

Farmakokinetiikka

Propranololi imeytyy lähes täydellisesti suolistosta, mutta runsaan ensikierron metabolian takia lääkkeen oraalinen hyötyosuus on keskimäärin vain noin 25 %. Propranololi hidastaa omaa metaboliaansa vähentämällä maksan verenkiertoa. Yksilöllinen variaatio lääkkeenoton jälkeisissä plasmakonsentraatioissa voi olla jopa 20‑kertainen. Ruoka saattaa hidastaa imeytymistä ilman, että huippupitoisuuksissa havaitaan merkittäviä muutoksia. Maksimaaliset plasmakonsentraatiot saavutetaan noin 1–2 tunnin kuluessa lääkkeen nauttimisesta. Downin syndroomaa sairastavilla lapsipotilailla sekä vanhuksilla propranololin oraalinen hyötyosuus voi kasvaa. Terapeuttiset plasmakonsentraatiot vaihtelevat yleensä välillä 50–100 nanog/ml, mutta plasmakonsentraation ja terapeuttisen vaikutuksen välillä esiintyy suurta yksilöllistä variaatiota.

Propranololi jakautuu laajalti elimistöön. Lääkkeen jakautumistilavuus on noin 4,3 l/kg. Lääke läpäisee veri‑aivoesteen sekä istukan. Propranololi erittyy hyvin myös rintamaitoon. Noin 90 % propranololista on sitoutuneena seerumin proteiineihin.

Oraalisesti otetun propranololin eliminaatio noudattaa ensimmäisen asteen kinetiikkaa. Propranololi metaboloituu lähes täydellisesti maksassa. 4‑hydroksipropranololi on propranololin aktiivinen metaboliitti, jota muodostuu lähes yksinomaan oraalisen antotavan yhteydessä. 4‑hydroksipropranololi on yhtä potentti beetasalpaaja kuin kanta-ainekin, mutta sen vaikutusaika on selvästi lyhyempi. Vain < 0,5 % propranololiannoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Virtsasta on löydetty ainakin kahdeksan propranololin metaboliittia. Joillakin näistä saattaa olla antiarytmisiä vaikutuksia ilman beetasalpausvaikutusta. Vain 1–4 % oraalisesta tai laskimoon annetusta propranololista erittyy muuttumattomana tai metaboliitteina ulosteeseen. Lääkkeen puhdistuma on noin 16 ml x min-1 x kg-1. Noin 90 % lääkkeestä erittyy virtsaan tai ulosteeseen 48 tunnin kuluessa lääkkeen otosta. Tavallisilla terapeuttisilla annoksilla eliminaation puoliintumisaika vaihtelee 3–4 tunnista 6 tuntiin, mutta lääkityksen lopettamisen jälkeen verenpainetta alentava vaikutus säilyy jopa 12 tuntia.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Pitkäaikaisissa eläinkokeissa propranololilla ei ole esiintynyt karsinogeenisia ominaisuuksia.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

10 mg ‑tabletti

Laktoosimonohydraatti
Maissitärkkelys
Liivate
Selluloosa, mikrokiteinen
Tärkkelys, esigelatinoitu
Piioksidi, kolloidinen, vedetön
Magnesiumstearaatti

40 mg ‑tabletti

Laktoosimonohydraatti
Maissitärkkelys
Indigokarmiini (E132)
Kinoliinikeltainen (E104)
Liivate
Selluloosa, mikrokiteinen
Piioksidi, kolloidinen, vedetön
Magnesiumstearaatti

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Säilytä alle 25 °C. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

PROPRAL tabletti
10 mg (J) 30 kpl (10,49 €), 100 kpl (3,94 €)
40 mg (J) 30 kpl (3,22 €), 100 kpl (5,38 €)

PF-selosteen tieto

Polyeteenimuovitölkki, 30 ja 100 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

10 mg: valkoinen, pyöreä, kupera, jakouurteellinen tabletti, Ø 9 mm.

40 mg: vaaleanvihreä, pyöreä, kupera, jakouurteellinen tabletti, Ø 9 mm.

Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

PROPRAL tabletti
10 mg 100 kpl
40 mg 100 kpl

  • Alempi erityiskorvaus (65 %). Krooninen verenpainetauti (205), Krooninen sepelvaltimotauti ja krooniseen sepelvaltimotautiin liittyvä rasva-aineenvaihdunnan häiriö (206), Krooniset sydämen rytmihäiriöt (207).
  • Peruskorvaus (40 %).

PROPRAL tabletti
10 mg 30 kpl
40 mg 30 kpl

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

C07AA05

SPC:n muuttamispäivämäärä

03.09.2018