Valmisteyhteenveto

R PARA-TABS tabletti 500 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi tabletti sisältää parasetamolia 500 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti.

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

Kuume- ja särkytilat, influenssa, päänsärky, lihassärky, hammassärky, kuukautiskivut ja nivelrikko.

Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset

1–2 tablettia (500−1 000 mg) suun kautta tarvittaessa 1–3 kertaa päivässä.

Pediatriset potilaat

Lapsilla kerta- ja vuorokausiannos on suhteutettava painoon. Lasten tavallinen kerta-annos on 15 mg/kg, eikä vuorokaudessa tule ylittää kokonaisannosta 45 mg/kg:

4–8 v. 17–25 kg 1/2 tablettia 1–3 kertaa vuorokaudessa
9–16 v. > 25 kg 1 tabletti 1–3 kertaa vuorokaudessa

Alle 4‑vuotiaille ja jatkuvaan käyttöön vain lääkärin ohjeiden mukaan. Alle 4‑vuotiaille soveltuvat parhaiten Para‑Suppo-peräpuikot.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (vaikuttaville aineille) tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
  • Maksan ja munuaisten toiminnan häiriöt.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Pitkäaikaiskäytössä parasetamoli saattaa lisätä munuaisvaurioriskiä.

Parasetamoliin liittyvän maksatoksisuusriskin vuoksi parasetamolin käyttöä pitkään tai enimmäisannoksina ei suositella alkoholisteille, anorektikoille eikä ravitsemushäiriötä sairastaville. Yliannostustapauksissa samanaikainen barbituraattien, alkoholin ja muiden maksatoksisten aineiden käyttö lisää maksavaurion riskiä.

Yliannostusriskin välttämiseksi tulisi varmistaa, etteivät muut samanaikaisesti käytössä olevat lääkkeet sisällä parasetamolia. Pysyvän maksavaurion riskin vuoksi liian suuren annoksen saaneen potilaan on hakeuduttava heti lääkäriin, vaikka hänen vointinsa olisikin hyvä (ks. kohta Yliannostus).

Jos potilaalla on ollut kuumetta yli 4 päivää tai hänelle on ilmaantunut sekundaari-infektio, parasetamolin käyttöä on harkittava uudelleen.

Parasetamolin käyttöön liittyy metabolisen asidoosin mahdollinen riski potilailla, joilla on lisäriskitekijöitä, kuten ravitsemushäiriö tai sepsiksenkaltainen tulehdusvaste.

Yhteisvaikutukset

Probenesidi saattaa suurentaa parasetamolipitoisuutta. Jos potilas käyttää samanaikaisesti probenesidiä, on harkittava parasetamoliannoksen pienentämistä.

Entsyymi-induktorit, kuten fenytoiini, fenobarbitaali ja karbamatsepiini, vähentävät parasetamolin hyötyosuutta. Käytettäessä barbituraatteja tai muita maksan mikrosomaalisia entsyymejä indusoivia aineita on muistettava myös, että parasetamolin maksatoksisuus saattaa kasvaa.

Tsidovudiini ja parasetamoli inhiboivat toinen toisensa metaboliaa, mikä voi lisätä molempien aineiden toksisuutta.

Antikoagulanttien vaikutus saattaa lisääntyä parasetamolin pitkäaikaisen päivittäisen käytön yhteydessä. Tilapäisellä käytöllä ei ole vaikutusta. Jos parasetamolia käytetään päivittäin yli 2 g, INR‑arvoja (International normalised ratio) on seurattava.

Metoklopramidi ja domperidoni saattavat nopeuttaa parasetamolin imeytymistä.

Kolestyramiini saattaa vähentää parasetamolin imeytymistä.

Parasetamoli voi vaikuttaa kloramfenikolin kinetiikkaan.

Alkoholi voi lisätä parasetamolin maksatoksisuutta.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Raskaana olevista naisista olemassa oleva laaja tietomäärä ei osoita epämuodostumien esiintymistä eikä sikiöön tai vastasyntyneeseen kohdistuvaa toksisuutta. Parasetamolia voi käyttää raskauden aikana jos on kliinisesti tarpeen, mutta käytön tulee tapahtua pienimmällä mahdollisella annoksella lyhyimmän mahdollisen ajan ja mahdollisimman harvoin.

Imetys

Parasetamoli erittyy ihmisen rintamaitoon, mutta pitoisuuden pienuuden vuoksi sillä ei ole haitallisia vaikutuksia lapseen käytettäessä terapeuttisia annoksia. Imetyksen aikana parasetamolin pitkäaikaiskäytön yhteydessä on noudatettava varovaisuutta.

Hedelmällisyys

Parasetamolin ei tiedetä vaikuttavan fertiliteettiin.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Parasetamolilla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Tavanomaisia hoitoannoksia tilapäisesti käytettäessä haittavaikutukset ovat erittäin vähäisiä.

Terapeuttisten parasetamoliannosten yhteydessä on kuvattu harvoin maksavaurioita, mutta potilailla, joilla on aiempi maksavaurio tai jotka käyttävät parasetamolia yhdessä jonkin toisen maksaa vaurioittavan aineen (esim. alkoholin) kanssa, on maksavaurion mahdollisuus otettava huomioon.

 

Harvinainen (≥ 1/10 000 ja < 1/1 000)

Hyvin harvinainen (< 1/10 000)

 

Veri ja imukudos

Agranulosytoosi, leukopenia, pansytopenia, trombosytopenia, hemolyyttinen anemia

   

Immuunijärjestelmä

Allergiat

Anafylaktinen sokki, yliherkkyysreaktio*

 

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

 

Hypoglykemia

 

Hermosto

Päänsärky

   

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

 

Bronkospasmi

 

Ruuansulatuselimistö

Vatsakivut, ripuli, pahoinvointi, oksentaminen

   

Maksa ja sappi

Maksan toimintahäiriö, maksan vajaatoiminta, maksanekroosi

Hepatotoksisuus

 

Iho ja ihonalainen kudos

Kutina, ihottuma, angioedeema, urtikaria

Akuutti yleistynyt

eksantematoottinen

pustuloosi (AGEP), Stevens-Johnsonin

oireyhtymä (SJS),

toksinen

epidermaalinen

nekrolyysi (TEN),

toistuvasti samaan

kohtaan ilmaantuva

lääkeaineihottuma

 

Munuaiset ja virtsatiet

 

Munuaishaitat

 

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Edeema, lämmönnousu

Limakalvovauriot

 

*hoito tulee lopettaa.

Yksittäistapauksina on raportoitu erythema multiformea, anemiaa ja hepatiittia.

Jos potilas saa yliherkkyysreaktion, parasetamolin käyttö on keskeytettävä.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Vanhukset, nuoret lapset, henkilöt, joilla on maksasairaus, alkoholia kroonisesti käyttävät henkilöt, kroonisesta ravitsemushäiriöstä kärsivät henkilöt ja henkilöt, jotka käyttävät samanaikaisesti muita entsyymi-induktiota aiheuttavia lääkkeitä ovat erityisesti alttiita yliannostukselle. Näissä tapauksissa yliannostus voi johtaa kuolemaan.

Parasetamoli voi aiheuttaa sentrilobulaarisen maksavaurion, jos kerralla otettu annos on huomattavan suuri (10–15 g) (ks. kohta Farmakokinetiikka). Maksavaurioita on todettu myös, jos suositeltuja selvästi suurempia päiväannoksia(esim. 6 g/vrk) on käytetty pitkään. Yli 300 mg/kg:n (> 15–20 g) annokset ovat usein fataaleja, mutta esim. alkoholisteille jo 6 g:n annos saattaa olla vaarallinen. Lapsille myrkyllinen annos on noin 175 mg/kg.

Yliannostuksen ensioireina ovat yleensä pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus ja vatsakivut. Maksavaurio kehittyy havaittavaksi 1–4 vuorokauden kuluttua lääkkeenotosta. Plasman transaminaasi- ja usein myös bilirubiinitasot kohoavat, ja protrombiiniaika pitkittyy. Maksavaurion lisäksi saattaa kehittyä aivo- ja munuaisvaurioita.

Liika-annon hoito on aloitettava mahdollisimman pian lääkkeen ottamisesta (mieluimmin 10–12 tunnin kuluessa), jotta maksavaurioita voidaan estää tai rajoittaa. Lääkehiilen antamisen ohella noudatetaan yleisiä intoksikaation hoidon periaatteita. Jos vasta-ainetta on annettu suun kautta, on muistettava, että aktiivihiili adsorboi myös sitä.

Seerumin parasetamolipitoisuuden määritys on varsin keskeistä hoitoa suunniteltaessa. Vasta-aineina voi käyttää N‑asetyylikysteiiniä, metioniinia tai kysteamiinia, joista N‑asetyylikysteiini on suositeltavin. Jos nautittu määrä ylittää 125 mg/kg tai pitoisuus on 4 tunnin kuluttua nauttimisesta yli 1 000 mikromol/l, 6 tunnin kuluttua yli 700 mikromol/l tai 9 tunnin kuluttua yli 450 mikromol/l, aloitetaan asetyylikysteiinihoito. Hoito aloitetaan mahdollisimman pian, mutta jopa 36 tuntia annostelun jälkeen aloitettu hoito on hyödyllinen. N‑asetyylikysteiinin antotapa harkitaan tilanteen mukaan (tajunnanaste, oksentamistaipumus, ym.). N‑asetyylikysteiiniä suositellaan annettavaksi ensisijaisesti laskimoon: 5 % glukoosiin laimennettuna infusoidaan ensimmäisten 15 minuutin aikana 150 mg/kg, seuraavien 4 tunnin kuluessa 50 mg/kg ja seuraavien 16 tunnin kuluessa 100 mg/kg.

Jos N‑asetyylikysteiiniä ei ole saatavissa, aikuisille voidaan antaa metioniinia 3 g kolmesti vuorokaudessa suun kautta kahtena ensimmäisenä päivänä. Lapsille metioniinia voidaan antaa 1 g neljästi vuorokaudessa.

Mikäli vastalääke annetaan suun kautta, aktiivihiiltä ei käytetä. Muussa tapauksessa aktiivihiiltä annetaan tavanomaisin annoksin.

Hemoperfuusio poistaa parasetamolia mutta samalla myös asetyylikysteiiniä. Maksakooman ehkäisyyn niukkaproteiininen dieetti ja laktuloosi. Hypotrombinemian hoidoksi K‑vitamiinia 10–20 mg/vrk i.m., vuotohäiriöissä jääplasmaa. Maksan ja munuaisten toiminnan, hyytymisstatuksen sekä neste- ja elektrolyyttistatuksen tarkka seuranta on tarpeen. Maksan ja munuaisten vajaatoiminnan hoito (myös dialyysi) voi tulla ajankohtaiseksi. Intoksikaation hoidon tarkemmista ohjeista on aina syytä konsultoida Myrkytystietokeskusta.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Anilidit, myös yhdistelmävalmisteet, ATC-koodi: N02BE01.

Parasetamoli on anilidijohdannainen, jolla on asetyylisalisyylihapon kaltainen kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus. Parasetamoli ei kuitenkaan ärsytä ruuansulatuskanavaa, ja myös maha- ja pohjukaissuolihaavapotilaat voivat käyttää parasetamolia. Parasetamoli ei vaikuta trombosyyttiaggregaatioon eikä vuotoaikaan. Potilaat, jotka ovat allergisia asetyylisalisyylihapolle, sietävät yleensä parasetamolia hyvin. Parasetamolin kuumetta alentava vaikutus johtuu sen vaikutuksesta keskushermoston lämmönsäätelykeskuksiin, joiden kautta lämmönluovutus lisääntyy. Kipua lievittävän vaikutuksen mekanismia ei tarkasti tunneta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Parasetamoli imeytyy lähes täydellisesti ruuansulatuskanavasta, ja sen biologinen hyötyosuus on 80–88 %. Huippupitoisuus saavutetaan aikuisilla 1/2–1 tunnin kuluttua oraalisesta annostelusta ja lapsilla 1/2–2 tunnin kuluttua annostelusta.

Biotransformaatio

Suurin osa parasetamolista metaboloituu maksassa ei-toksisiksi sulfaatti- ja glukuronidikonjugaateiksi. Pieni osa metaboloituu reaktiiviseksi, potentiaalisesti toksiseksi välituotteeksi, joka sitoutuu maksan glutationiin muodostaen ei-toksisia kysteiini- ja merkaptopuriinijohdoksia, jotka erittyvät munuaisten kautta. Hoitoannoksilla sulfaatti/glukuronidireaktiot eivät kyllästy, mutta suuret yliannokset (140 mg/kg tai enemmän) kyllästävät nämä reaktiot. Tällöin reaktiivisen välituotteen määrä voi tyhjentää maksan glutationivarastot, ja toksinen metaboliitti sitoutuu maksasolujen proteiineihin aiheuttaen maksasolunekroosia. Lapsilla 12 vuoden ikään asti vallitseva metaboliatie on sulfaatio, tätä vanhemmilla metaboliaa tapahtuu enemmän glukuronidaatiolla. Parasetamolin aiheuttama vaikea maksavaurio näyttää tämän takia olevan harvinaisempi lapsilla kuin aikuisilla.

Eliminaatio

Parasetamoli erittyy munuaisten kautta, ja sen eliminaation puoliintumisaika on 1,5–3 tuntia aikuisilla per o.s.‑ ja i.v.‑annostelun jälkeen ja 2–2,5 tuntia lapsilla.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Prekliiniset tiedot parasetamolin turvallisuudesta eivät sisällä mitään sellaista käyttäjälle uutta merkityksellistä tietoa, jota ei ole käsitelty valmisteyhteenvedon muissa osioissa.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

Liivate, selluloosa, mikrokiteinen, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi C), talkki, magnesiumstearaatti, piidioksidi, kolloidinen, vedetön

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Säilytä alle 25 °C.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

PARA-TABS tabletti
500 mg (J) 100 kpl (4,10 €)

Itsehoito

PARA-TABS tabletti
500 mg (J) 10 fol (2,89 €), 20 fol (4,99 €), 30 fol (6,99 €)

PF-selosteen tieto

PVC/alumiiniläpipainopakkaus.
Pakkauskoot itsehoidossa:10, 20 ja 30 tablettia.

HDPE-tölkki, HDPE-kierrekorkki.
Pakkauskoko reseptillä: 100 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen tai melkein valkoinen, tasainen, viistoreunainen, ristikkäisuurteellinen, päällystämätön, pyöreä tabletti. Halkaisija 12,9–13,3 mm.

Tabletin voi jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

PARA-TABS tabletti
500 mg 100 kpl

  • Peruskorvaus (40 %).

PARA-TABS tabletti
500 mg 10 fol, 20 fol, 30 fol

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

N02BE01

SPC:n muuttamispäivämäärä

03.02.2016