Valmisteyhteenveto

PARA-HOT jauhe oraaliliuosta varten 500 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 annospussillinen jauhetta sisältää 500 mg parasetamolia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: yksi annospussillinen jauhetta sisältää aspartaamia (E951) 41,0 mg ja mannitolia (E421) 1 750 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Jauhe oraaliliuosta varten.

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

Kuume- ja särkytilat, influenssa, päänsärky, lihassärky, hammassärky, kuukautiskivut ja nivelrikko.

Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset ja yli 12‑vuotiaat

1–2 annospussillista 4–6 tunnin välein korkeintaan 3 kertaa vuorokaudessa.

Pediatriset potilaat

Lapset (4–12‑vuotiaat): 15 mg painokiloa kohti korkeintaan 3 kertaa vuorokaudessa.

Yli 4‑vuotiaille, jotka painavat 17–25 kg ½ annospussillista, 25–32 kg painaville ½–1 annospussillista ja yli 32 kg painaville 1 annospussillinen korkeintaan 3 kertaa vuorokaudessa.

Alle 4‑vuotiaille ja jatkuvaan käyttöön ainoastaan lääkärin ohjeen mukaan.

Antotapa

Annospussin sisältö liuotetaan lasilliseen kuumaa vettä ja nautitaan lämpimänä.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
  • Maksan ja munuaisten toiminnan häiriöt.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Pitkäaikaiskäytössä parasetamoli saattaa lisätä munuaisvaurioriskiä.

Parasetamoliin liittyvän maksatoksisuusriskin vuoksi parasetamolin käyttöä pitkään tai enimmäisannoksina ei suositella alkoholisteille, anorektikoille eikä ravitsemushäiriötä sairastaville. Yliannostustapauksissa samanaikainen barbituraattien, alkoholin ja muiden maksatoksisten aineiden käyttö lisää maksavaurion riskiä.

Yliannostusriskin välttämiseksi tulisi varmistaa, etteivät muut samanaikaisesti käytössä olevat lääkkeet sisällä parasetamolia. Pysyvän maksavaurion riskin vuoksi liian suuren annoksen saaneen potilaan on hakeuduttava heti lääkäriin, vaikka hänen vointinsa olisikin hyvä (ks. kohta Yliannostus).

Jos potilaalla on ollut kuumetta yli 4 päivää tai hänelle on ilmaantunut sekundaari-infektio, parasetamolin käyttöä on harkittava uudelleen.

Yksi annospussillinen lääkettä sisältää 41 mg aspartaamia. Sisältää fenyylialaniinin lähteen. Voi olla haitallinen henkilöille, joilla on fenyyliketonuria.

Yksi annospussillinen lääkettä sisältää myös 1 750 mg mannitolia. Voi olla lievästi laksatiivinen.

Parasetamolin käyttöön liittyy metabolisen asidoosin mahdollinen riski potilailla, joilla on lisäriskitekijöitä, kuten ravitsemushäiriö tai sepsiksenkaltainen tulehdusvaste.

Yhteisvaikutukset

Probenesidi saattaa suurentaa parasetamolipitoisuutta. Jos potilas käyttää samanaikaisesti

probenesidiä, on harkittava parasetamoliannoksen pienentämistä.

Entsyymi-induktorit, kuten fenytoiini, fenobarbitaali ja karbamatsepiini, vähentävät parasetamolin hyötyosuutta. Käytettäessä barbituraatteja tai muita maksan mikrosomaalisia entsyymejä indusoivia aineita on muistettava myös, että parasetamolin maksatoksisuus saattaa kasvaa.

Tsidovudiini ja parasetamoli inhiboivat toinen toisensa metaboliaa, mikä voi lisätä molempien aineiden toksisuutta.

Antikoagulanttien vaikutus saattaa lisääntyä parasetamolin pitkäaikaisen päivittäisen käytön yhteydessä. Tilapäisellä käytöllä ei ole vaikutusta. Jos parasetamolia käytetään päivittäin yli 2 g, INR‑arvoja (International normalised ratio) on seurattava.

Metoklopramidi ja domperidoni saattavat nopeuttaa parasetamolin imeytymistä.

Kolestyramiini saattaa vähentää parasetamolin imeytymistä.

Parasetamoli voi vaikuttaa kloramfenikolin kinetiikkaan.

Alkoholi voi lisätä parasetamolin maksatoksisuutta.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Raskaana olevista naisista olemassa oleva laaja tietomäärä ei osoita epämuodostumien esiintymistä eikä sikiöön tai vastasyntyneeseen kohdistuvaa toksisuutta. Parasetamolia voi käyttää raskauden aikana jos on kliinisesti tarpeen, mutta käytön tulee tapahtua pienimmällä mahdollisella annoksella lyhyimmän mahdollisen ajan ja mahdollisimman harvoin.

Imetys

Parasetamoli erittyy ihmisen rintamaitoon, mutta normaaleja hoitoannoksia käytettäessä ei ole odotettavissa vaikutuksia imeväisiin. Para-Hot-jauhetta voi käyttää rintaruokinnan aikana. Rintaruokinnan aikana parasetamolin pitkäaikaiskäytön yhteydessä on noudatettava varovaisuutta.

Hedelmällisyys

Parasetamolin ei tiedetä vaikuttavan hedelmällisyyteen.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Tavanomaisia hoitoannoksia tilapäisesti käytettäessä parasetamolin haittavaikutukset ovat erittäin vähäisiä.

Terapeuttisten parasetamoliannosten yhteydessä on kuvattu harvoin maksavaurioita, mutta potilailla, joilla on aiempi maksavaurio tai jotka käyttävät parasetamolia yhdessä jonkin toisen maksaa vaurioittavan aineen (esim. alkoholin) kanssa, on maksavaurion mahdollisuus otettava huomioon.

 

Harvinainen

(≥1/10 000, <1/1 000)

Hyvin harvinainen

(<1/10 000)

Veri ja imukudos

Agranulosytoosi, leukopenia, pansytopenia, trombosytopenia, hemolyyttinen anemia

 

Immuunijärjestelmä

Allergiat

Anafylaktinen sokki, yliherkkyysreaktio*

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

 

Hypoglykemia

Hermosto

Päänsärky

 

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

 

Bronkospasmi

Ruuansulatuselimistö

Vatsakivut, ripuli, pahoinvointi, oksentaminen

 

Maksa ja sappi

Maksan toimintahäiriö, maksan vajaatoiminta, maksanekroosi

Hepatotoksisuus

Iho ja ihonalainen kudos

Kutina, ihottuma, angioedeema, urtikaria

Akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi (AGEP), Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SJS), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN), toistuvasti samaan kohtaan ilmaantuva lääkeaineihottuma

Munuaiset ja virtsatiet

 

Munuaishaitat

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Edeema, lämmönnousu

Limakalvovauriot

*hoito tulee lopettaa.

Yksittäistapauksina on raportoitu erythema multiformea, anemiaa ja hepatiittia.

Jos potilas saa yliherkkyysreaktion, parasetamolin käyttö on keskeytettävä.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty‑haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‑sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Yliannostus

Oireet

Vanhukset, nuoret lapset, henkilöt, joilla on maksasairaus, alkoholia kroonisesti käyttävät henkilöt, kroonisesta ravitsemushäiriöstä kärsivät henkilöt ja henkilöt, jotka käyttävät samanaikaisesti muita entsyymi-induktiota aiheuttavia lääkkeitä ovat erityisesti alttiita yliannostukselle. Näissä tapauksissa yliannostus voi johtaa kuolemaan.

Parasetamoli voi aiheuttaa sentrilobulaarisen maksavaurion, jos kerralla otettu annos on huomattavan suuri (10–15 g) (ks. kohta Farmakokinetiikka). Maksavaurioita on todettu myös, jos suositeltuja selvästi suurempia päiväannoksia (esim. 6 g/vrk) on käytetty pitkään. Yli 300 mg/kg:n (>15–20 g) annokset ovat usein fataaleja, mutta esim. alkoholisteille jo 6 g:n annos saattaa olla vaarallinen. Lapsille myrkyllinen annos on noin 175 mg/kg. Katso myös kohta Farmakokinetiikka.

Yliannostuksen ensioireina ovat yleensä pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus ja vatsakivut.

Maksavaurio kehittyy havaittavaksi 1–4 vuorokauden kuluttua lääkkeenotosta. Plasman transaminaasi- ja usein myös bilirubiinitasot kohoavat ja protrombiiniaika pitkittyy. Maksavaurion lisäksi saattaa kehittyä aivo- ja munuaisvaurioita.

Hoito

Liika-annon hoito on aloitettava mahdollisimman pian lääkkeen ottamisesta (mieluimmin 10–12 tunnin kuluessa), jotta maksavaurioita voidaan estää tai rajoittaa. Lääkehiilen antamisen ohella noudatetaan yleisiä intoksikaation hoidon periaatteita. Jos vasta-ainetta on annettu suun kautta, on muistettava, että aktiivihiili adsorboi myös sitä.

Seerumin parasetamolipitoisuuden määritys on varsin keskeistä hoitoa suunniteltaessa. Vasta-aineina voi käyttää N‑asetyylikysteiiniä, metioniinia tai kysteamiinia, joista N‑asetyylikysteiini on suositeltavin. Jos nautittu määrä ylittää 125 mg/kg tai pitoisuus on 4 tunnin kuluttua nauttimisesta yli 1 000 mikromol/l, 6 tunnin kuluttua yli 700 mikromol/l tai 9 tunnin kuluttua yli 450 mikromol/l, aloitetaan asetyylikysteiinihoito. Hoito aloitetaan mahdollisimman pian, mutta jopa 36 tunnin annostelun jälkeen aloitettu hoito on hyödyllinen. N‑asetyylikysteiinin antotapa harkitaan tilanteen mukaan (tajunnanaste, oksentamistaipumus ym.). N‑asetyylikysteiiniä suositellaan annettavaksi ensisijaisesti laskimoon: 5 % glukoosiin laimennettuna infusoidaan ensimmäisten 15 minuutin aikana 150 mg/kg, seuraavien 4 tunnin kuluessa 50 mg/kg ja seuraavien 16 tunnin kuluessa 100 mg/kg.

Jos N‑asetyylikysteiiniä ei ole saatavissa, aikuisille voidaan antaa metioniinia 3 g kolmesti vuorokaudessa suun kautta kahtena ensimmäisenä päivänä. Lapsille metioniinia voidaan antaa 1 g neljästi vuorokaudessa. Mikäli vastalääke annetaan suun kautta, aktiivihiiltä ei käytetä. Muussa tapauksessa aktiivihiiltä annetaan tavanomaisin annoksin.

Hemoperfuusio poistaa parasetamolia mutta samalla myös asetyylikysteiiniä. Maksakooman ehkäisyyn niukkaproteiininen dieetti ja laktuloosi. Hypotrombinemian hoidoksi K‑vitamiinia 10–20 mg/vrk i.m., vuotohäiriöissä jääplasmaa. Maksan ja munuaisten toiminnan, hyytymisstatuksen sekä neste- ja elektrolyyttistatuksen tarkka seuranta on tarpeen. Maksan ja munuaisten vajaatoiminnan hoito (myös dialyysi) voi tulla ajankohtaiseksi. Intoksikaation hoidon tarkemmista ohjeista on aina syytä konsultoida Myrkytystietokeskusta.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Anilidit, myös yhdistelmävalmisteet. ATC-koodi: N02BE01.

Parasetamoli on anilidijohdannainen, jolla on asetyylisalisyylihapon kaltainen kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus. Parasetamoli ei kuitenkaan ärsytä ruuansulatuskanavaa, ja myös maha- ja pohjukaissuolihaavapotilaat voivat käyttää parasetamolia. Parasetamoli ei vaikuta trombosyyttiaggregaatioon eikä vuotoaikaan. Potilaat, jotka ovat allergisia asetyylisalisyylihapolle, sietävät yleensä parasetamolia hyvin. Parasetamolin kuumetta alentava vaikutus johtuu sen vaikutuksesta keskushermoston lämmönsäätelykeskuksiin, joiden kautta lämmönluovutus lisääntyy. Kipua lievittävän vaikutuksen mekanismia ei tarkasti tunneta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Parasetamoli imeytyy lähes täydellisesti ruuansulatuskanavasta, ja sen biologinen hyötyosuus on 80–88 %. Huippupitoisuus saavutetaan aikuisilla ½–1 tunnin kuluttua oraalisesta annostelusta ja lapsilla ½–2 tunnin kuluttua annostelusta.

Biotransformaatio

Suurin osa parasetamolista metaboloituu maksassa ei-toksisiksi sulfaatti- ja glukuronidikonjugaateiksi. Pieni osa metaboloituu reaktiiviseksi, potentiaalisesti toksiseksi välituotteeksi, joka sitoutuu maksan glutationiin muodostaen ei-toksisia kysteiini- ja merkaptopuriinijohdoksia, jotka erittyvät munuaisten kautta. Hoitoannoksilla sulfaatti/glukuronidireaktiot eivät kyllästy, mutta suuret yliannokset (140 mg/kg tai enemmän) kyllästävät nämä reaktiot. Silloin reaktiivisen välituotteen määrä voi tyhjentää maksan glutationivarastot ja toksinen metaboliitti sitoutuu maksasolujen proteiineihin aiheuttaen maksasolunekroosia. Lapsilla 12 vuoden ikään asti sulfaatio on vallitseva metaboliatie, sen jälkeen glukuronidaatio. Tämän vuoksi parasetamolin aiheuttama vaikea maksavaurio näyttää olevan harvinaisempi lapsilla kuin aikuisilla.

Eliminaatio

Parasetamoli erittyy munuaisten kautta, ja sen eliminaation puoliintumisaika on 1,5–3 tuntia aikuisilla ja 2–2,5 tuntia lapsillap.o.‑ ja i.v.‑annostelun jälkeen.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Prekliiniset tiedot parasetamolin turvallisuudesta eivät sisällä mitään sellaista käyttäjälle uutta merkityksellistä tietoa, jota ei ole käsitelty valmisteyhteenvedon muissa osioissa.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

Aspartaami (E951)

Ksylitoli

Mannitoli (E421)

Viinihappo

Mustaviinimarja-aromi (sisältää luontaista aromia, muunneltua maissitärkkelystä (E1450) ja maltodekstriiniä)

Värivalmiste (sisältää punajuuriväriä [betaniini, E162] ja maltodekstriiniä).

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta.

Säilytys

Säilytä alle 25 °C. Herkkä kosteudelle.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

PARA-HOT jauhe oraaliliuosta varten
500 mg 10 kpl (5,59 €)

PF-selosteen tieto

Pahvikotelossa 10 annospussia, joissa paperi/muovi/alumiini/muovikerrokset.

Valmisteen kuvaus:

Valkoisen ja punaisen kirjavaa osittain rakeista jauhetta.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

PARA-HOT jauhe oraaliliuosta varten
500 mg 10 kpl

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

N02BE01

SPC:n muuttamispäivämäärä

13.04.2016