Valmisteyhteenveto

R MOMETASON ORION nenäsumute, suspensio 50 mikrog/annos

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Jokainen annossuihke (suuttimesta vapautuva annos) sisältää 50 mikrogrammaa mometasonifuroaattia (mometasonifuroaattimonohydraattina).

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan

Tämä lääkevalmiste sisältää bentsalkoniumkloridia 0,2 mg/g.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Nenäsumute, suspensio.

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

Mometason Orion -nenäsumute on tarkoitettu aikuisille ja vähintään 3-vuotiaille lapsille kausiluonteisen allergisen nuhan tai ympärivuotisen allergisen nuhan oireiden hoitoon.

Mometason Orion -nenäsumute on tarkoitettu vähintään 18-vuotiaille aikuisille nenäpolyyppien hoitoon.

Annostus ja antotapa

Annostus

Kausiluonteinen allerginen nuha tai ympärivuotinen nuha

Aikuiset (myös iäkkäät potilaat) ja vähintään 12-vuotiaat lapset:

Tavanomainen suositeltu annos on kaksi suihketta (50 mikrogrammaa/suihke) kumpaankin sieraimeen kerran vuorokaudessa (kokonaisannos: 200 mikrogrammaa). Kun oireet on saatu hallintaan, tehokkaaksi ylläpitoannokseksi voi riittää yksi suihke kumpaankin sieraimeen (kokonaisannos: 100 mikrogrammaa). Jos oireet eivät pysy riittävästi hallinnassa, annosta voidaan suurentaa enintään neljään suihkeeseen kumpaankin sieraimeen kerran vuorokaudessa (kokonaisannos: 400 mikrogrammaa). Kun oireet on saatu hallintaan, suositellaan annoksen pienentämistä.

Pediatriset potilaat

3–11 -vuotiaat lapset:

Tavanomainen suositeltu annos on yksi suihke (50 mikrogrammaa/suihke) kumpaankin sieraimeen kerran vuorokaudessa (kokonaisannos: 100 mikrogrammaa).

Joillakin kausiluonteista allergista nuhaa sairastavilla potilailla mometasonifuroaattinenäsumutteen kliinisesti merkittävän vaikutuksen todettiin alkavan 12 tunnin sisällä ensimmäisestä annoksesta. Hoidon täyttä hyötyä ei kuitenkaan ehkä saavuteta ensimmäisten 48 tunnin aikana. Täyden terapeuttisen hyödyn saamiseksi potilaan on jatkettava sumutteen säännöllistä käyttöä.

Potilailla, joilla on aikaisemmin ollut kohtalaisia tai vaikeita kausiluonteisen allergisen nuhan oireita, hoito mometasonifuroaattinenäsumutteella voi olla tarpeen aloittaa joitakin päiviä ennen siitepölykauden oletettua alkamisaikaa.

Nenän polyyppitauti (polypoosi)

Tavanomainen suositeltu aloitusannos nenäpolypoosin hoidossa on kaksi suihketta (50 mikrogrammaa/suihke) kumpaankin sieraimeen kerran vuorokaudessa (kokonaisannos: 200 mikrogrammaa/vrk). Jos oireita ei ole saatu riittävästi hallintaan 5–6 viikon kuluttua, annosta voidaan suurentaa kahteen suihkeeseen kumpaankin sieraimeen kaksi kertaa vuorokaudessa (kokonaisannos: 400 mikrogrammaa/vrk). Annosta on säädettävä pienimpään mahdolliseen annokseen, jolla oireet pysyvät tehokkaasti hallinnassa. Jos oireet eivät helpotu 5–6 viikossa, kun lääkettä otetaan kaksi kertaa vuorokaudessa, potilas pitäisi arvioida ja hoitostrategia harkita uudelleen.

Mometasonifuroaattinenäsumutteen tehoa ja turvallisuutta nenäpolypoosin hoidossa koskevat tutkimukset olivat kestoltaan neljä kuukautta.

Pediatriset potilaat

Kausiluonteinen allerginen nuha ja ympärivuotinen nuha

Mometasonifuroaattinenäsumutteen turvallisuutta ja tehoa alle 3-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Nenän polyyppitauti (polypoosi)

Mometasonifuroaattinenäsumutteen turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu.

Antotapa

Pulloa ravistetaan hyvin ennen ensimmäisen annoksen ottamista.

Mometasonifuroaattinenäsumutepumpun esitäytön jälkeen (tavallisesti 10 suihketta, kunnes saadaan tasainen suihkepilvi) jokainen pumpun painallus annostelee sieraimeen noin 100 mg mometasonifuroaattiliuosta, joka sisältää 50 mikrogrammaa mometasonifuroaattia vastaavan määrän mometasonifuroaattimonohydraattia. Kun pumppua ei ole käytetty vähintään 14 päivään, pumppu esitäytetään uudelleen painamalla sitä 2 kertaa tasaisen suihkepilven aikaansaamiseksi ennen seuraavaa käyttökertaa.

Pulloa ravistetaan hyvin ennen jokaista käyttökertaa. Pumppupullo hävitetään, kun siitä on otettu etiketin mukainen määrä annoksia tai kahden kuukauden kuluttua ensimmäisestä käytöstä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys mometasonifuroaatille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Mometasonifuroaatti -nenäsumutetta ei pidä käyttää potilaille, joilla on hoitamaton paikallinen infektio nenän limakalvolla, kuten herpes simplex.

Koska kortikosteroidit hidastavat haavojen paranemisprosessia, potilaiden, joille on äskettäin tehty nenäleikkaus tai tullut nenävamma, ei pidä käyttää nenään annettavia kortikosteroideja ennen kuin nenä on parantunut.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Immunosuppressio

Mometason Orion -nenäsumutteen käytössä tulisi noudattaa varovaisuutta tai mahdollisesti pidättäytyä kokonaan sen käytöstä potilaille, joilla on aktiivisessa vaiheessa oleva tai latentti hengityselinten tuberkuloottinen tulehdus tai hoitamaton sieni-, bakteeri- tai systeeminen virusinfektio.

Potilaita, jotka saavat kortikosteroideja ja joiden immuunivaste on mahdollisesti heikentynyt, pitää varoittaa tietyille infektioille (esimerkiksi vesirokko, tuhkarokko) altistumisen vaaroista ja heille tulee kertoa kuinka tärkeää on kysyä lääkäriltä neuvoa, jos tällainen altistus tapahtuu.

Paikalliset vaikutukset nenässä

Tutkimuksessa, johon osallistui ympärivuotista nuhaa sairastavia potilaita, mometasonifuroaatti-nenäsumutteen ei havaittu aiheuttavan nenän limakalvojen atrofiaa 12 kuukautta kestäneen hoidon jälkeen. Mometasonifuroaatti näytti muuttavan nenän limakalvoa lähemmäksi normaalia histologista fenotyyppiä. Mometasonifuroaattinenäsumutetta useita kuukausia tai pitempään käyttävät potilaat on kuitenkin tutkittava aika ajoin mahdollisten nenän limakalvomuutosten varalta. Jos nenään tai nieluun kehittyy paikallinen sieni-infektio, mometasonifuroaattinenäsumutteen käyttö voidaan joutua keskeyttämään tai aloittamaan asianmukainen hoito. Pitkään jatkuva nenänielun ärsytys voi edellyttää mometasonifuroaattinenäsumutteen käytön lopettamista.

Mometasonifuroaattia ei suositella käytettäväksi potilaille, joilla on nenän väliseinän perforaatio (ks. kohta Haittavaikutukset).

Kliinisissä tutkimuksissa nenäverenvuotoa esiintyi useammin kuin lumelääkettä käytettäessä. Nenäverenvuoto tyrehtyi yleensä itsestään ja oli vaikeusasteeltaan lievää (ks. kohta Haittavaikutukset).

Mometasonifuroaattinenäsumute sisältää bentsalkoniumkloridia, joka voi aiheuttaa nenän ärsytystä.

Kortikosteroidien systeemiset vaikutukset

Intranasaaliset kortikosteroidit saattavat aiheuttaa systeemisiä vaikutuksia, etenkin jos niitä käytetään suurina annoksina pitkiä aikoja. Näiden vaikutusten esiintyminen on kuitenkin huomattavasti vähemmän todennäköistä kuin käytettäessä suun kautta otettavia kortikosteroideja, ja ne voivat olla erilaisia eri potilailla ja eri kortikosteroidivalmisteilla. Mahdollisia systeemisiä vaikutuksia ovat Cushingin oireyhtymä, Cushingin oireyhtymän kaltaiset oireet, lisämunuaisten toiminnan heikkeneminen, lasten ja nuorten kasvun hidastuminen, kaihi, glaukooma sekä harvemmin psykologiset ja käyttäytymiseen liittyvät vaikutukset kuten psykomotorinen hyperaktiivisuus, unihäiriöt, ahdistuneisuus, masentuneisuus tai aggressiivinen käyttäytyminen (erityisesti lapsilla).

Intranasaalisten kortikosteroidien käyttöön on ilmoitettu liittyneen silmänsisäisen paineen kohoamista (ks. kohta Haittavaikutukset).

Potilasta, joka siirtyy pitkäaikaisesta systeemisesti vaikuttavasta kortikosteroidihoidosta Mometason Orion -nenäsumutteen käyttöön, on seurattava huolellisesti. Systeemisen kortikosteroidihoidon lopettaminen voi aiheuttaa tällaiselle potilaalle lisämunuaisen vajaatoimintaa useiden kuukausien ajaksi ennen kuin HPA-akselin toiminta palautuu ennalleen. Jos potilaalla ilmenee nenäoireiden lievittymisestä huolimatta merkkejä ja oireita lisämunuaisen vajaatoiminnasta tai vieroitusoireita (esim. nivel- ja/tai lihaskipua, väsymystä ja masennusta aluksi), systeemisten kortikosteroidien annostelu on aloitettava uudelleen, ja ryhdyttävä muihin tarpeellisiin toimenpiteisiin. Lääkityksen vaihtuessa esiin voi myös tulla piileviä allergisia tiloja, kuten allerginen sidekalvotulehdus ja ekseema, jotka systeemisellä kortikosteroidihoidolla ovat tätä ennen pysyneet hallinnassa.

Hoito suositeltuja annoksia suuremmilla annoksilla voi johtaa kliinisesti merkittävään lisämunuaiskuoren toiminnan heikkenemiseen. Jos suositeltua suurempien annosten käyttö katsotaan aiheelliseksi, stressitilanteissa tai suunniteltujen leikkausten yhteydessä tulisi harkita systeemisten kortikosteroidien käyttöä.

Nenäpolyypit

Mometasonifuroaattinenäsumutteen turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu toispuoleisten polyyppien, kystiseen fibroosiin liittyvien polyyppien eikä nenäontelon kokonaan tukkivien polyyppien hoidossa.

Epätavallisten ja oudon muotoisten, toispuoleisten polyyppien osalta on pyrittävä tarkkaan diagnoosiin, varsinkin jos on todettavissa haavaumia tai verenvuotoa.

Vaikutus lasten kasvuun

On suositeltavaa, että pitkään kestävää, nenään annettavaa kortikosteroidihoitoa saavien lasten

pituutta tarkkaillaan säännöllisesti. Jos kasvu hidastuu, hoito on arvioitava uudelleen ja pyrittävä mahdollisuuksien mukaan pienentämään nenään annettavan kortikosteroidin annosta pienimpään sellaiseen annokseen, jolla oireet pysyvät tehokkaasti kurissa. Lisäksi potilaan lähettämistä lastentautien erikoislääkärin vastaanotolle pitää harkita.

Muut kuin nenään kohdistuvat oireet

Vaikka mometasonifuroaattinenäsumutteella saadaan nenäoireet hallintaan useimmilla potilailla, samanaikainen muu hoito voi lievittää muita oireita, etenkin silmäoireita.

Näköhäiriö

Systeemisesti tai topikaalisesti käytettävien kortikosteroidien käytön yhteydessä saatetaan ilmoittaa näköhäiriöistä. Jos potilaalla esiintyy oireita, kuten näön hämärtymistä tai muita näköhäiriöitä, potilas on ohjattava silmälääkärille, joka arvioi oireiden mahdolliset syyt. Niitä voivat olla kaihi, glaukooma tai harvinaiset sairaudet, kuten sentraalinen seroosi korioretinopatia, joista on ilmoitettu systeemisten tai topikaalisten kortikosteroidien käytön jälkeen.

Yhteisvaikutukset

Yhteiskäytön CYP3A:n estäjien kuten kobisistaattia sisältävien valmisteiden kanssa odotetaan

suurentavan systeemisten haittavaikutusten riskiä. Tämän yhdistelmän käyttöä on vältettävä, ellei hyöty ole suurempi kuin suurentunut systeemisten kortikosteroidihaittavaikutusten riski, jolloin potilaita on seurattava systeemisten kortikosteroidihaittavaikutusten varalta.

(Ks. Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet, samanaikainen käyttö systeemisten kortikosteroidien kanssa).

Loratadiinin kanssa tehdyssä kliinisessä yhteisvaikutustutkimuksessa ei havaittu yhteisvaikutuksia.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Ei ole olemassa tietoja tai on vain vähän tietoja mometasonifuroaattinenäsumutteen käytöstä raskaana oleville naisille. Eläintutkimuksissa on todettu lisääntymistoksisuutta (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Mometasonifuroaattinenäsumutetta, kuten muitakaan nenään annettavia kortikosteroidivalmisteita ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei äidin siitä saama mahdollinen hyöty ole perustellusti suurempi kuin siitä äidille, sikiölle tai lapselle mahdollisesti aiheutuva riski.

Imeväistä, jonka äiti on saanut kortikosteroideja raskausaikana, on tarkkailtava huolellisesti mahdollisen lisämunuaisten vajaatoiminnan varalta.

Imetys

Ei tiedetä, erittyykö mometasonifuroaatti ihmisen rintamaitoon. Kuten muidenkin nenään annettavien kortikosteroidivalmisteiden kohdalla, on päätettävä lopetetaanko rintaruokinta vai lopetetaanko mometasonifuroaattinenäsumutteen käyttö, ottaen huomioon rintaruokinnan hyöty lapselle ja hoidon hyöty äidille.

Hedelmällisyys

Ei ole olemassa kliinisiä tietoja mometasonifuroaatin vaikutuksista hedelmällisyyteen. Eläintutkimuksissa on havaittu lisääntymistoksisuutta, mutta ei vaikutuksia hedelmällisyyteen (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksista ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tehty.

Haittavaikutukset

Yhteenveto turvallisuusprofiilista

Kliinisissä tutkimuksissa allergista nuhaa sairastavilla potilailla nenäverenvuoto tyrehtyi yleensä itsestään, oli vaikeusasteeltaan lievää, ja sitä ilmeni enemmän tutkimuslääkeryhmässä kuin lumelääkettä saaneilla (5 %), mutta yhtä paljon tai vähemmän kuin vaikuttavaa vertailuainetta eli toista nenään annettavaa kortikosteroidia saaneilla (enintään 15 %). Kaikkia muita haittavaikutuksia ilmeni tutkimuslääkeryhmässä yhtä paljon kuin lumelääkettä saaneilla. Nenäpolyyppien takia hoidetuilla potilailla haittavaikutusten kokonaisilmaantuvuus oli samaa luokkaa kuin allergista nuhaa sairastavilla potilailla.

Nenään annettavat kortikosteroidit voivat aiheuttaa systeemisiä vaikutuksia, etenkin suurilla annoksilla pitkäaikaisessa käytössä.

Taulukoitu luettelo haittavaikutuksista

Hoitoon liittyvät kliinisissä tutkimuksissa ilmoitetut haittavaikutukset (≥1 %) allergista nuhaa tai nenän polyyppitautia sairastavilla potilailla ja markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa ilmoitetut haittavaikutukset indikaatiosta riippumatta on esitetty taulukossa 1. Haittavaikutukset on luokiteltu MedDRAn mukaisesti elinjärjestelmittäin ja esiintymistiheyden mukaan seuraavasti: Hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100). Markkinoille tulon jälkeisten haittavaikutusten esiintymistiheyden on arvioitu olevan ”tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)”.

Taulukko 1: Hoitoon liittyvät haittavaikutukset elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan

 

Hyvin yleinen

Yleinen

Tuntematon

Infektiot

 

Nielutulehdus

Ylähengitystieinfektio

 

Immuunijärjestelmä

   

Yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaktiset reaktiot, angioedeema, bronkospasmi ja hengenahdistus

Hermosto

 

Päänsärky

 

Silmät

   

Glaukooma

Kohonnut silmänsisäinen paine

Kaihi

Näön hämärtyminen (ks. myös kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Nenäverenvuoto*

Nenäverenvuoto

Polttava tunne nenässä

Nenän ärsytys

Nenän haavaumat

Nenän väliseinän perforaatio

Ruoansulatuselimistö

 

Kurkun ärsytys*

Maku- ja hajuaistin häiriöt

*käytettäessä valmistetta kahdesti vuorokaudessa nenän polypoosin hoidossa

esiintymistiheys melko harvinainen käytettäessä valmistetta kahdesti vuorokaudessa nenän polypoosin hoidossa

Pediatriset potilaat

Lapsilla kliinisissä tutkimuksissa ilmoitettuja haittavaikutuksia, esim. nenäverenvuotoa (6 %), päänsärkyä (3 %), nenän ärsytystä (2 %) ja aivastelua (2 %) esiintyi yhtä usein kuin lumelääkettä saaneilla.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta -tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Yliannostus

Oireet

Inhalaationa tai suun kautta otetut liian suuret kortikosteroidiannokset voivat heikentää HPA-akselin toimintaa.

Hoito

Koska mometasonifuroaattinenäsumutteen systeeminen biologinen hyötyosuus on häviävän pieni (<0,1 %) (käytettäessä herkkää testimenetelmää, jonka kvantitaation alaraja on 0,25 pg/ml), yliannostusta ei todennäköisesti tarvitse hoitaa muuten kuin potilasta tarkkailemalla ja aloittamalla hoito uudelleen lääkärin määräämällä annostuksella.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nenän tukkoisuutta lievittävät paikallisvalmisteet, kortikosteroidit, ATC-koodi: R01AD09

Vaikutusmekanismi

Mometasonifuroaatti on paikallisesti vaikuttava glukokortikosteroidi, jolla on anti-inflammatorisia ominaisuuksia annoksilla, jotka eivät ole systeemisesti vaikuttavia.

Mometasonifuroaatin anti-inflammatoriset ja antiallergiset vaikutukset perustuvat todennäköisesti pitkälti sen kykyyn estää allergisten reaktioiden aikaansaamaa välittäjäaineiden vapautumista. Mometasonifuroaatti estää merkittävällä tavalla leukotrieenien vapautumista leukosyyteistä allergisilla potilailla.

Soluviljelmissä mometasonifuroaatti on osoittautunut voimakkaaksi IL-1:n, IL-5:n, IL-6:n ja TNFα:n synteesin ja näiden aineiden vapautumisen estäjäksi. Se on myös tehokas leukotrieenituotannon estäjä.

Lisäksi se on erittäin tehokas ihmisen CD4+ T-soluissa tapahtuvan Th2-sytokiinien IL-4:n ja IL-5:n tuotannon estäjä.

Farmakodynaamiset vaikutukset

Nenän antigeenialtistustutkimuksissa mometasonifuroaattinenäsumutteella on todettu olevan anti-inflammatorinen vaikutus sekä välittömissä että viivästyneissä allergisissa vasteissa. Tämä on osoitettu histamiini- ja eosinofiiliaktiviteetin heikentymisenä (lumelääkkeeseen verrattuna) ja eosinofiilien, neutrofiilien ja epiteelisolujen adheesioproteiinien vähenemisenä (lähtötasoon verrattuna).

28 %:lle kausiluonteista allergista nuhaa sairastavista potilaista mometasonifuroaattinenäsumutteen kliinisesti merkitsevä vaikutus ilmaantui 12 tunnin kuluessa ensimmäisestä annoksesta. Mediaaniaika (50 %) oireiden helpottumisen alkamiseen oli 35,9 tuntia.

Pediatriset potilaat

Plasebokontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, jossa lapsipotilaille (n=49/ryhmä) annettiin mometasonifuroaattinenäsumutetta 100 mikrog/vrk vuoden ajan, ei havaittu merkkejä pituuskasvun hidastumisesta.

Mometasonifuroaattinenäsumutteen turvallisuudesta ja tehosta 3–5-vuotiaiden lasten hoidossa on vain vähän tietoa eikä sopivaa annostasoa voida määrittää. Tutkimuksessa, jossa 48 3–5 -vuotiasta lasta sai mometasonifuroaattia intranasaalisesti 50, 100 tai 200 mikrogrammaa/vrk 14 päivän ajan, ei plasman kortisolitason keskimääräisessä vaihtelussa havaittu merkitsevää eroa verrattuna lumelääkkeeseen tetrakosaktidistimulaatiotestissä.

Euroopan lääkevirasto on myöntänyt vapautuksen velvoitteesta toimittaa tutkimustulokset mometasonifuroaattinenäsumutteen ja rinnakkaislääkkeiden käytöstä kaikkien pediatristen potilasryhmien kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan hoidossa (ks. kohta Annostus ja antotapa ohjeet valmisteen käytöstä pediatristen potilaiden hoidossa).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Nestemäisenä nenäsumutteena annetun mometasonifuroaatin systeeminen biologinen hyötyosuus on <1 % plasmassa, käytettäessä herkkää määritysmenetelmää, jonka kvantitaation alaraja on 0,25 pg/ml).

Jakautuminen

Ei oleellinen, koska nenän kautta annettu mometasoni imeytyy heikosti.

Biotransformaatio

Mahdollisesti nielty ja imeytyvä pieni lääkemäärä käy läpi kattavan alkureitin aineenvaihdunnan maksassa.

Eliminaatio

Imeytynyt mometasonifuroaatti metaboloituu laaja-alaisesti ja sen metaboliitit erittyvät virtsaan ja sappeen.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Erityisesti mometasonifuroaatista johtuvia toksisia vaikutuksia ei ole osoitettu. Kaikki havaitut vaikutukset ovat tyypillisiä tälle lääkeaineryhmälle ja liittyvät glukokortikoidien liiallisiin farmakologisiin vaikutuksiin.

Prekliiniset tutkimukset osoittavat, että mometasonifuroaatilla ei ole androgeenistä, antiandrogeenistä, estrogeenistä eikä antiestrogeenistä vaikutusta, mutta sillä on muiden glukokortikoidien tavoin jonkin verran antiuterotrofista vaikutusta ja se hidastaa kohdunsuun avautumista eläimillä suurina (56 mg/kg/vrk ja 280 mg/kg/vrk) suun kautta annettavina annoksina.

Mometasonifuroaatilla, kuten muillakin glukokortikoideilla oli klastogeeninen vaikutus in vitro suurina pitoisuuksina. Terapeuttisia annoksia käytettäessä ei kuitenkaan ole odotettavissa mutageenisia vaikutuksia.

Lisääntymistutkimuksissa ihon alle annettu mometasonifuroaatti 15 mikrog/kg pidensi tiineyttä sekä pitkitti ja vaikeutti synnytystä, heikentäen poikasten eloonjäämistä ja alentaen niiden ruumiinpainoa tai hidastaen sen nousua. Mometasonifuroaatti ei vaikuttanut hedelmällisyyteen.

Mometasonifuroaatti, kuten muutkin glukokortikoidit, vaikuttaa teratogeenisesti jyrsijöihin ja kaniineihin. Havaittuja vaikutuksia olivat napatyrä rotilla, suulakihalkio hiirillä sekä sappirakon ageneesi, napatyrä ja etukäpälien koukistuminen kaniineilla. Mometasonifuroaatti vähensi myös eläinten tiineydenaikaista painonnousua ja vaikutti sikiön kasvuun (sikiön paino aleni ja/tai luutuminen hidastui) rotilla, kaniineilla ja hiirillä sekä heikensi poikasten eloonjäämistä hiirillä.

Inhaloitavan mometasonifuroaatin (aerosoli, joka sisältää CFC-ponnekaasua ja pinta-aktiivista ainetta) karsinogeenisuutta on tutkittu hiirillä ja rotilla 0,25–2,0 mikrogramman/l pitoisuuksilla kaksi vuotta kestäneissä tutkimuksissa. Tutkimuksissa havaittiin tyypillisiä glukokortikoideihin liittyviä vaikutuksia, mukaan lukien useita ei-neoplastisia leesioita. Tilastollisesti merkitsevää annos-vaste-suhdetta ei havaittu yhdessäkään kasvaintyypissä.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

Glyseroli

Mikrokiteinen selluloosa

Karmelloosinatrium

Sitruunahappomonohydraatti

Polysorbaatti 80

Bentsalkoniumkloridi

Natriumsitraattidihydraatti

Injektionesteisiin käytettävä vesi

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta

Ensikäytön jälkeen: 2 kuukautta

Säilytys

Säilytä alle 25 °C. Ei saa jäätyä. Säilytä alkuperäispakkauksessa.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

MOMETASON ORION nenäsumute, suspensio
50 mikrog/annos 140 annosta (10,49 €), 3 x 140 annosta (29,38 €)

PF-selosteen tieto

Mometason Orion -nenäsumute toimitetaan valkoisessa, läpinäkymättömässä HDPE-pullossa, jossa on määräannoksen mittaava manuaalinen valkoisella polypropyleenistä valmistettu sumutepumppu, suuttimella ja läpikuultavalla suojakorkilla. Jokainen pullo sisältää 18,0 g suspensiota, vastaten 140 suihkeannosta.

Pakkauskoko: 1 pullo, 2 pulloa tai 3 pulloa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen tai luonnonvalkoinen, homogeeninen, hienojakoinen suspensio.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Korvattavuus

MOMETASON ORION nenäsumute, suspensio
50 mikrog/annos 140 annosta, 3 x 140 annosta

  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

R01AD09

SPC:n muuttamispäivämäärä

03.08.2017