Valmisteyhteenveto

Ae R FLUTICASON ORION inhalaatiosumute, suspensio 125 mikrog/annos, 250 mikrog/annos

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi annos (annosventtiilistä) sisältää 125 tai 250 mikrogrammaa flutikasonipropionaattia. Tämä vastaa 110 mikrogramman tai 227 mikrogramman flutikasonipropionaattiannosta (annossumuttimesta).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Inhalaatiosumute, suspensio

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

Fluticason Orion on tarkoitettu keuhkoastman jatkuvaan profylaktiseen hoitoon.

Fluticason Orion ei pidä käyttää astmakohtauksen nopeaan lievittämiseen.

Fluticason Orion on tarkoitettu aikuisille ja yli 16-vuotiaille nuorille.

Annostus ja antotapa

Fluticason Orion on tarkoitettu käytettäväksi vain inhalaationa.

Potilaille tulee kertoa Fluticason Orion -hoidon oireita ehkäisevästä luonteesta ja siitä, että lääkettä on käytettävä säännöllisesti myös silloin, kun oireita ei esiinny.

Jos potilaat havaitsevat, että lyhytvaikutteisen keuhkoputkia laajentavan lääkkeen teho heikkenee tai he tarvitsevat tavallista useampia inhalaatioita, heidän tulee ottaa yhteys lääkäriin.

Annosta sovitetaan potilaan yksilöllisen vasteen mukaan, kunnes oireet ovat hallinnassa tai annos on vähennetty pienimpään tehokkaaseen annokseen. Kun oireet on saatu hallintaan pienimmällä Fluticason Orion vahvuudella (125 mikrogrammaa/annos), seuraavaksi voidaan mahdollisesti vaihtaa toiseen hengitettävään flutikasonivalmisteeseen, jota on saatavilla pienempänä vahvuutena (50 mikrogrammaa/annos). Hoitava vaikutus ilmenee 4–7 päivän kuluessa.

Lääkettä määräävien lääkärin tulee muistaa, että flutikasonipropionaatti on yhtä tehokas kuin muut hengitettävät steroidit annoksena, joka on mikrogrammoina noin puolet niistä. Esimerkiksi 100 mikrogrammaa flutikasonipropionaattia vastaa suunnilleen 200 mikrogramman annosta beklometasonidipropionaattia (CFC-kaasua sisältävää) tai budesonidia.

Aikuiset ja yli 16-vuotiaat nuoret:

50–500 mikrogrammaa kaksi kertaa päivässä.

Vaikeaa astmaa sairastaville ja astman pahenemisvaiheissa voidaan oraalisen kortikosteroidihoidon vaihtoehtona tarvita väliaikaisesti suurempaa annosta (enintään 2000 mikrogrammaa päivässä aikuisille). Hoidon vaikutusta tulee seurata ja ylläpitohoitoon käyttää pienintä tehokasta annosta.

Potilaat, joilla on vaikeuksia synkronoida sisäänhengitystä annossumuttimen painalluksen kanssa, voivat käyttää Fluticason Orion -valmistetta Volumatic-tilajatkeen kanssa.

Erityisryhmät

Annosta ei tarvitse sovittaa iäkkäille tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville. Maksan vajaatoimintaa sairastavista ei ole kokemusta.

Antotapa

On tärkeää neuvoa potilaalle oikea inhalaatiotekniikka (katso pakkausseloste ja käyttöohjeet).

Annossumuttimen testaus

1 Varmista annossumuttimen toiminta kun käytät sitä ensimmäisen kerran. Poista suukappaleen suojus puristamalla sitä sivuista peukalolla ja etusormella kevyesti ja vetämällä.

2 Annossumuttimen toiminnan varmistamiseksi ravista sitä hyvin, suuntaa suukappale itsestäsi poispäin ja paina säiliötä ja suihkuta neljä suihkaisua ilmaan. Jos et ole käyttänyt annossumutinta vähintään viikkoon, suihkuta lääkettä ilmaan kaksi kertaa.

Annossumuttimen käyttö

On tärkeää alkaa hengittää mahdollisimman rauhallisesti juuri ennen kuin käytät inhalaattoria.

  1. Seiso tai istu suorassa kun käytät annossumutinta.
  2. Poista suukappaleen suojus. Tarkista sisältä ja ulkoa että suukappale on puhdas ja tyhjä (kuva A).
  3. Ravista annossumutinta 4 tai 5 kertaa varmistaaksesi että mahdolliset roskat poistuvat ja sumuttimen sisältö sekoittuu tasaisesti (kuva B).

    Pidä annossumutinta pystyssä niin että peukalo on suukappaleen alapuolella. Hengitä ulos niin kauan kun tuntuu mukavalta (kuva C). Älä hengitä vielä sisään.
  4. Vie suukappale suuhun hampaiden väliin. Sulje huulet sen ympärille. Älä pure suukappaletta (kuva D).
  5. Hengitä sisään suun kautta. Juuri ennen kuin aloitat sisäänhengityksen paina säiliötä alas vapauttaaksesi lääkesuihkauksen. Tee tämä samalla kun hengität sisään tasaisesti ja syvään (kuva D).
  6. Pidätä hengitystäsi, ota annossumutin suustasi, sormi sumuttimen päällä. Jatka hengityksen pidättämistä muutaman sekunnin ajan, tai niin pitkään kun tuntuu mukavalta (kuva E).
  7. Jos lääkäri on kehottanut ottamaan kaksi suihkausta, odota noin puoli minuuttia ennen kuin otat toisen suihkaukset kertaamalla kohdat 3–7.
  8. Sen jälkeen huuhtele suu vedellä ja sylje vesi pois.
  9. Käytön jälkeen pane heti suukappale paikalleen pitääksesi sen pölyttömänä. Paina korkki lujasti paikoilleen niin että se naksahtaa.
  10. Harjoittele peilin edessä muutaman ensimmäisen kerran. Jos näet ”sumua” tulevan annossumuttimesta tai suupielistäsi, aloita annoksen ottaminen uudestaan.
  11. Isompien lasten tai ihmisten, joilla on heikot käsivoimat, voi olla helpompi pidellä annossumutinta kaksin käsin. Pane kaksi etusormea annossumuttimen päälle ja molemmat peukalot suukappaleen alle. Jos tämä ei auta, Volumatic-tilajatke voi helpottaa ottamista. Lääkäri, sairaanhoitaja tai apteekin henkilökunta voi neuvoa sinua.

Annossumuttimen puhdistaminen:

On tärkeää puhdistaa annossumutin vähintään kerran viikossa, jotta se ei tukkeudu.

Puhdistaaksesi annossumuttimen:

  • Poista annossumuttimen suojus.
  • Älä koskaan irrota metallista säiliötä muovikuoresta.
  • Pyyhi suukappaleen sisäpuoli ja ulkopuoli kuivalla kankaalla tai paperipyyhkeellä.
  • Pane suukappaleen suojus takaisin.

Älä pane metallisäiliötä veteen.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet. mainituille apuaineille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Astman hoito tulee toteuttaa porrastetusti ja potilaan hoitovastetta tulee seurata kliinisesti ja keuhkojen toimintakokeiden avulla.

Ennen hoidon aloittamista keuhkoputkien supistustila tulisi hoitaa, sillä muutoin teho voi olla odotettua vähäisempi. Potilaan inhalaatiotekniikka tulee tarkistaa säännöllisesti sen varmistamiseksi, että annossumuttimen käyttö on synkronoitu sisäänhengityksen kanssa sen varmistamiseksi, että lääke pääsee mahdollisimman hyvin keuhkoihin. Sisäänhengityksen aikana potilaan pitää mieluiten istua tai seisoa. Annossumutin on suunniteltu käytettäväksi pystyasennossa.

Flutikasoni HFA annossumutin ei ole tarkoitettu akuuttien oireiden lievittämiseen, vaan tällöin tarvitaan hengitettävää lyhytvaikutteista keuhkoputkia laajentavaa lääkeainetta. Potilaita tulee neuvoa pitämään akuutin astmakohtauksen hoitoon tarkoitettua kohtauslääkettä aina saatavilla.

Lyhytvaikutteisten hengitettävien β2-agonistien lisääntynyt käyttö oireiden lievittämiseksi viittaa astman vaikeutumiseen. Tällöin potilaiden hoitosuunnitelma tulisi arvioida uudelleen.

Äkillinen ja etenevä astman hoitotasapainon heikkeneminen on mahdollisesti henkeä uhkaava tila ja kortikosteroidiannoksen suurentamista tulee harkita. Riskipotilaille voi olla aiheellista aloittaa PEF-arvojen päivittäinen seuranta.

Hoitovasteen puuttuessa tai vaikeissa astman pahenemisvaiheissa tulisi inhaloidun flutikasonipropionaatin annosta suurentaa tai tarvittaessa antaa potilaalle systeemisesti steroideja ja/tai antibioottilääkitystä, jos kyseessä on infektio.

Kaikki hengitettävät kortikosteroidit voivat aiheuttaa systeemivaikutuksia, etenkin jos niitä käytetään pitkäaikaisesti suurina annoksina. Näiden vaikutusten esiintyminen on kuitenkin paljon vähemmän todennäköistä kuin käytettäessä suun kautta otettavia kortikosteroideja (ks. kohta Yliannostus). Mahdollisia systeemivaikutuksia ovat Cushingin oireyhtymä, Cushingin oireyhtymään liittyvät piirteet, lisämunuaisten vajaatoiminta, lasten ja nuorten kasvun hidastuminen, luiden mineraalitiheyden väheneminen, kaihi ja glaukooma sekä harvemmin psykologiset ja käyttäytymiseen liittyvät vaikutukset, kuten psykomotorinen hyperaktiivisuus, unihäiriöt, ahdistuneisuus, masentuneisuus tai aggressiivinen käyttäytyminen (erityisesti lapsilla). Siksi on tärkeää, että hengitetyn kortikosteroidin annosta tarkistetaan ajoittain ja alennetaan se pienimpään annokseen, jolla päästään tehokkaaseen oireiden hallintaan (ks. kohta Haittavaikutukset).

Jotkut yksilöt saattavat olla alttiimpia hengitettyjen kortikosteroidien vaikutuksille kuin suurin osa potilaista.

Hengitettävien kortikosteroidien pitkäaikainen käyttö suurina annoksina voi johtaa lisämunuaiskuoren toiminnan heikkenemiseen ja akuuttiin lisämunuaiskuoren kriisiin. Hyvin harvoin flutikasonipropionaatin 500 – 1000 mikrogramman annokset ovat aiheuttaneet lisämunuaiskuoren toiminnan heikkenemistä ja akuuttia kriisiä. Trauma, kirurgia, infektiot tai annoksen nopea alentaminen ovat tilanteita, jotka voivat laukaista lisämunuaiskuoren akuutin kriisin. Oireet ovat tyypillisesti epämääräisiä ja niitä voivat olla ruokahaluttomuus, vatsakipu, painon aleneminen, väsymys, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, tajunnan tason aleneminen, hypoglykemia ja kouristukset. Heikentyneen lisämunuaisvasteen mahdollisuus on aina pidettävä mielessä hätä- ja elektiivisissä tilanteissa (lääketieteelliset tilanteet tai leikkaukset), jotka todennäköisesti aiheuttavat stressiä, ja asianmukaista kortikosteroidihoitoa on harkittava (ks. kohta Yliannostus).

Systeemistä imeytymistä tapahtuu pääasiassa keuhkoista ja Volumatic-tilajatkeen ja annossumuttimen käyttö voi lisätä lääkkeen pääsyä keuhkoihin. On syytä huomata, että tämä voi mahdollisesti lisätä systeemisten haittavaikutusten vaaraa.

Flutikasoni HFA-annossumuttimen käyttöä ei pidä lopettaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa astman vaikeutumista. Annosta tulee pienentää asteittain lääkärin ohjeiden mukaisesti.

Muiden inhaloitavien kortikosteroidien tavoin erityinen varovaisuus on tarpeen potilailla, joilla on aktiivinen tai lepotilassa oleva keuhkotuberkuloosi.

Hyvin harvoin on ilmoitettu verensokeritasojen suurenemisesta (ks. kohta Haittavaikutukset). Tämä on syytä muistaa, kun lääkettä määrätään potilaalle, jolla on diabetes mellitus.

Kuten muita hengitettäviä lääkkeitä käytettäessä, annostelun jälkeen voi kehittyä paradoksaalinen bronkospasmi ja hengityksen vinkunan lisääntyminen. Hoito flutikasoni HFA-annossumuttimella on lopetettava välittömästi, ja potilaan tila on arvioitava ja muu hoito aloitettava tarpeen mukaan.

Flutikasonipropionaatin markkinoille tulon jälkeisessä käytössä on ilmoitettu kliinisesti merkittäviä lääkeyhteisvaikutuksia potilailla, jotka ovat saaneet flutikasonipropionaattia ja ritonaviiria. Yhteisvaikutukset ovat johtaneet kortikosteroidien systeemisiin vaikutuksiin, mukaan lukien Cushingin oireyhtymä ja lisämunuaisten vajaatoiminta. Siksi flutikasonipropionaatin ja ritonaviirin samanaikaista käyttöä on vältettävä, ellei mahdollinen hyöty potilaalle ole suurempi kuin kortikosteroidien systeemisten haittavaikutusten riski. Haittavaikutusten riski kasvaa myös käytettäessä flutikasonipropionaattia samanaikaisesti muiden voimakkaiden CYP3A4:n estäjien kanssa (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Potilaiden siirtyessä oraalisesta kortikosteroidihoidosta:

Lisämunuaiskuoren toiminta ja hormonituotanto pysyvät yleensä normaalien viitearvojen puitteissa, kun käytetään flutikasonipropionaatin suositeltuja annoksia. Hengitetyn flutikasonipropionaatin etujen tulisi minimoida oraalisten steroidien tarve. Kuitenkin aikaisemmasta tai ajoittaisesta oraalisten steroidien käytöstä johtuvien haittavaikutusten mahdollisuus voi säilyä jonkin aikaa. Lisämunuaisen toiminnan heikkeneminen voi vaatia erikoislääkärin konsultaatiota ennen elektiivisiä toimenpiteitä. Heikentyneen lisämunuaisvasteen mahdollisuus on aina pidettävä mielessä hätä- ja elektiivisissä tilanteissa (lääketieteelliset tilanteet tai leikkaukset), jotka todennäköisesti aiheuttavat stressiä, ja asianmukaista kortikosteroidihoitoa on harkittava (ks. kohta Yliannostus).

Koska lisämunuaisvaste voi olla heikentynyt, oraalisesta steroidihoidosta hengitettävään flutikasonipropionaattihoitoon siirtyviä potilaita tulee hoitaa erityisen huolella ja lisämunuaisen toimintaa tulisi seurata säännöllisesti.

Kun hengitettävä flutikasonipropionaattihoito on aloitettu, systeeminen hoito tulisi lopettaa asteittain. Potilaita on hyvä kehottaa pitämään mukanaan steroidihoidosta kertovaa varoituskorttia, joka ilmoittaa mahdollisesta täydentävän hoidon tarpeesta stressin yhteydessä.

Potilaille, jotka ovat riippuvaisia oraalisista kortikosteroideista, flutikasonipropionaattia tulee antaa samanaikaisesti systeemisen steroidihoidon kanssa 10 päivän ajan. Sen jälkeen suositellaan systeemisen steroidin vähentämistä kuukausittain 2,5 mg:lla prednisolonia (tai ekvivalenttiannos) pienimmälle mahdolliselle tasolle.

Jotkut potilaat voivat epäspesifisellä tavalla huonosti annoksen vähentämisen aikana, huolimatta siitä että hengitysfunktio pysyy entisellään tai jopa paranee. Heitä tulee rohkaista jatkamaan hengitettävän flutikasonipropionaatin käyttöä ja systeemisen steroidin vähentämistä, ellei ole olemassa objektiivisia lisämunuaisen vajaatoiminnan löydöksiä.

Systeemisteroidihoidon korvaaminen inhalaatiohoidolla paljastaa toisinaan allergisia tiloja, kuten allergisen nuhan tai ekseeman, jotka systeemisesti annettu steroidi on aiemmin pitänyt kurissa. Nämä allergiat tulisi hoitaa antihistamiineilla ja/tai paikallisesti vaikuttavilla valmisteilla, mukaan lukien paikalliset steroidit.

Inhaloitavia kortikosteroideja saavilla keuhkoahtaumatautipotilailla on havaittu keuhkokuumeen ilmaantuvuuden lisääntymistä, myös sairaalahoitoa vaativaa keuhkokuumetta. Keuhkokuumeriskin kasvusta steroidiannoksen kasvun myötä on jonkin verran näyttöä, mutta tätä ei ole voitu varmasti osoittaa kaikissa tutkimuksissa.

Luotettavaa näyttöä keuhkokuumeriskin suuruuden luokansisäisistä eroista eri inhaloitavien kortikosteroidivalmisteiden välillä ei ole.

Lääkärien on seurattava keuhkoahtaumatautipotilaiden tilaa valppaasti keuhkokuumeen mahdollisen kehittymisen varalta, sillä näiden infektioiden kliiniset piirteet ovat samankaltaisia keuhkoahtaumataudin pahenemisvaiheen oireiden kanssa.

Keuhkoahtaumatautipotilailla keuhkokuumeen riskitekijöitä ovat mm. tupakoinnin jatkuminen, korkea ikä, alhainen painoindeksi ja vaikea keuhkoahtaumatauti.

Näköhäiriö

Systeemisesti tai topikaalisesti käytettävien kortikosteroidien käytön yhteydessä saatetaan ilmoittaa näköhäiriöistä. Jos potilaalla esiintyy oireita, kuten näön hämärtymistä tai muita näköhäiriöitä, potilas on ohjattava silmälääkärille, joka arvioi oireiden mahdolliset syyt. Niitä voivat olla kaihi, glaukooma tai harvinaiset sairaudet, kuten sentraalinen seroosi korioretinopatia, joista on ilmoitettu systeemisten tai topikaalisten kortikosteroidien käytön jälkeen.

Yhteisvaikutukset

Flutikasonipropionaatin pitoisuus plasmassa on normaalisti hyvin pieni inhalaation jälkeen, koska flutikasonipropionaatin ensikierron metabolia on laaja ja sytokromi P450 3A4:n välittämä systeeminen puhdistuma maksassa ja suolistossa suuri. Siksi flutikasonipropionaatilla ei todennäköisesti ole kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden lääkeaineiden kanssa.

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä yhteisvaikutustutkimuksessa ritonaviiri (hyvin vahva sytokromi P450 3A4:n estäjä) 100 mg x 2 lisäsi nenään annetun flutikasonipropionaatin pitoisuuksia plasmassa monisatakertaiseksi, minkä seurauksena seerumin kortisolipitoisuus pieneni huomattavasti. Hengitettävän flutikasonipropionaatin vastaavasta yhteisvaikutuksesta ei ole tietoa, mutta huomattava flutikasonipropionaatin pitoisuuksien nousu plasmassa on odotettavissa. Cushingin oireyhtymä -tapauksia ja lisämunuaisten vajaatoimintaa on ilmoitettu. Siksi samanaikaista käyttöä on vältettävä, ellei mahdollinen hyöty potilaalle ole suurempi kuin kortikosteroidien systeemisten haittavaikutusten riski.

Yhteiskäytön CYP3A:n estäjien kuten kobisistaattia sisältävien valmisteiden kanssa odotetaan suurentavan systeemisten haittavaikutusten riskiä. Tämän yhdistelmän käyttöä on vältettävä, ellei hyöty ole suurempi kuin suurentunut systeemisten kortikosteroidihaittavaikutusten riski, jolloin potilaita on seurattava systeemisten kortikosteroidihaittavaikutusten varalta.

Pienessä terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa hieman vähemmän potentti CYP3A-estäjä ketokonatsoli suurensi flutikasonipropionaatin altistusta kerta-inhalaation jälkeen 150 %. Tämä pienensi plasman kortisolia enemmän kuin flutikasonipropionaatti yksinään. Samanaikainen hoito muiden vahvojen CYP3A-estäjien, kuten itrakonatsolin, klaritromysiinin, telitromysiinin, atatsanaviirin, indinaviirin, nelfinaviirin tai sakinaviirin kanssa todennäköisesti myös suurentaa systeemistä altistusta flutikasonipropionaatille ja systeemisten haittavaikutusten vaaraa. Varovaisuutta on noudatettava ja pitkäaikaista hoitoa näillä lääkkeillä tulee välttää, jos mahdollista.

Raskaus ja imetys

Hedelmällisyys

Flutikasonipropionaatin vaikutuksista hedelmällisyyteen ei ole kliinisiä tietoja. Eläintutkimuksissa ei havaittu vaikutuksia hedelmällisyyteen. Varotoimenpiteenä on suotavaa välttää flutikasonipropionaatin käyttöä suunniteltaessa raskautta.

Raskaus

Flutikasonipropionaatin turvallisuudesta raskauden aikana ihmisellä on riittämättömästi tietoa. Tieto rajallisesta määrästä hoidolle altistuneita raskauksia (200) ei viittaa siihen, että Flutikasoni HFS annossumutin aiheuttaisi raskauteen tai sikiön/vastasyntyneen lapsen terveyteen kohdistuvia haittavaikutuksia. Eläintutkimuksissa on havaittu lisääntymistoksisuutta (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Koska Flutikasoni HFA annossumuttimesta flutikasonipropionaatti pääsee suoraan hengitettynä keuhkoihin, se ei aiheuta suurta altistusta kuten systeemisesti annetut kortikosteroidit. Flutikasonipropionaatin käyttöä raskauden aikana tulee harkita vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollisesti sikiöön kohdistuva riski.

Imetys

Flutikasonipropionaatin erittymistä äidinmaitoon ei ole tutkittu. Imettäville rotille ihon alle annettu flutikasonipropionaatti tuotti mitattavia pitoisuuksia plasmaan ja myös maidossa havaittiin flutikasonipropionaattia. Plasman lääkeainepitoisuus suositeltujen hengitettyjen annosten jälkeen on kuitenkin todennäköisesti pieni. Käytettäessä flutikasonipropionaattia imettäville äideille hoidollinen hyöty tulee punnita äitiin ja lapseen kohdistuvaa mahdollista haittaa vastaan.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Flutikasonipropionaatilla ei oleteta vaikuttavan ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Haittavaikutukset on luokiteltu elinjärjestelmän ja yleisyyden mukaan. Yleisyydessä käytetään luokitusta: hyvin yleinen ≥ 1/10, yleinen ≥ 1/100, < 1/10, melko harvinainen ≥ 1/1000, < 1/100, harvinainen ≥ 1/10 000, < 1/1000, hyvin harvinainen < 1/10 000 mukaan lukien erillisraportit, tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin). Hyvin yleiset, yleiset ja melko harvinaiset haittavaikutukset määriteltiin kliinisten tutkimustulosten perusteella. Harvinaiset ja hyvin harvinaiset haittavaikutukset määriteltiin spontaanisti raportoiduista.

Elinjärjestelmä

Haittavaikutus

Yleisyys

Infektiot

Suun ja nielun kandidaasi

Hyvin yleinen

Keuhkokuume (keuhkoahtaumatautipotilailla)

Yleinen

Immuunijärjestelmä

Yliherkkyysreaktiot seuraavin oirein:

 

Ihon yliherkkyysreaktiot

Melko harvinainen

Angioedeema (pääasiassa kasvojen ja suunielun turvotus)

Hyvin harvinainen

Hengitysoireet (dyspnea ja/tai bronkospasmi)

Hyvin harvinainen

Anafylaktiset reaktiot

Hyvin harvinainen

Umpieritys

Cushingin oireyhtymä, Cushingin piirteet, lisämunuaisen vajaatoiminta, lasten ja nuorten kasvun hidastuminen, luiden mineraalitiheyden väheneminen, kaihi, glaukooma

Hyvin harvinainen

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Hyperglykemia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)

Hyvin harvinainen

Psyykkiset häiriöt

Ahdistus, unihäiriöt ja käyttäytymismuutokset mukaan lukien hyperaktiivisuus ja ärtyisyys (pääasiallisesti lapsilla)

Hyvin harvinainen

Depressio, aggressio (pääasiallisesti lapsilla)

Tuntematon

Silmät

Näön hämärtyminen (ks. myös kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)

Tuntematon

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Käheys/dysfonia

Yleinen

Iho ja ihonalainen kudos

Mustelmataipumus

Yleinen

Joillekin potilaille inhaloitu flutikasonipropionaatti saattaa aiheuttaa äänen käheyttä sekä suun ja nielun kandidiaasia. Potilaat voivat hyötyä suun huuhtomisesta vedellä heti inhalaation jälkeen. Oireilevaa kandidiaasia voidaan hoitaa paikallisella sienilääkityksellä samalla kun jatketaan hoitoa Flutikasoni HFA-annossumuttimella.

Mahdollisia systeemisiä vaikutuksia ovat Cushingin oireyhtymä, Cushingin oireyhtymään liittyvät piirteet, lisämunuaisen kuorikerroksen lama, kasvun hidastuminen, luutiheyden aleneminen, kaihi, glaukooma (ks. Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet kohta).

Kuten muutakin hengitettävää lääkitystä käytettäessä, paradoksaalista bronkospasmia voi esiintyä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea, Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri,

PL 55

00034 FIMEA

Yliannostus

Akuutti: Hyväksyttyjä suurempien flutikasonipropionaattiannosten hengittäminen saattaa johtaa hypotalamus-aivolisäke-lisämunuais (HPA)-akselin väliaikaiseen lamaantumiseen. Hätätoimet eivät tällöin yleensä ole tarpeen. Näiden potilaiden tulisi jatkaa hengitettävää flutikasonipropionaattihoitoa annoksella, jolla astmaoireet pysyvät hallinnassa. Lisämunuaiskuoren toiminta palautuu normaaliksi muutaman päivän kuluessa, mikä voidaan todeta mittaamalla plasman kortisoli.

Krooninen: Jos hyväksyttyjä suurempia annoksia käytetään pitkään, kliinisesti merkittävä lisämunuaiskuoren lama on mahdollinen. Hyvin harvinaisina tapauksina on raportoitu akuuttia lisämunuaiskuoren kriisiä lapsilla, jotka ovat altistuneet hyväksyttyjä suuremmille annoksille (tyypillisesti 1000 mikrogrammaa tai enemmän vuorokaudessa) pitkään (useita kuukausia tai vuosia). Oireina esiintyi hypoglykemiaa ja sen seurauksena tajunnan heikkenemistä ja/tai kouristuksia. Trauma, kirurgiset toimet, infektio tai nopea flutikasoniannoksen pienentäminen voivat laukaista akuutin lisämunuaiskuoren kriisin. Lisämunuaiskuoren tuottamien hormonien pitoisuuksien seuranta voi olla aiheellista. Hoitoa hengitettävällä flutikasonipropionaatilla tulisi jatkaa annoksella, jotka riittää pitämään astman oireet hallinnassa.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Glukokortikoidit, ATC-koodi: R03BA05

Flutikasonipropionaatti on anti-inflammatorista vaikutusta omaava glukokortikoidi. Suositeltuina annoksina inhalaationa annetulla flutikasonipropionaatilla on voimakas anti-inflammatorinen vaikutus keuhkoissa, mikä vähentää astman oireita ja pahenemisvaiheita samalla kun se aiheuttaa vähemmän ja lievempiä haittavaikutuksia kuin mitä nähdään käytettäessä systeemisesti annettavia kortikosteroideja. Hoito flutikasonipropionaatilla on profylaktista hoitoa. Täysi vaikutus saavutetaan 4-7 päivän hoidon jälkeen. Suurin osa partikkeleista on alle 5 mikrometriä.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Terveillä vapaaehtoisilla Flutikasoni HFA-annossumuttimen systeemisen hyötyosuuden keskiarvo on 5–11 % nimellisestä annoksesta, riippuen käytetystä inhalaatiolaitteesta. Astmapotilailla (FEV 1 < 75 % ennustettu) systeeminen absoluuttinen hyötyosuus on pienempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Systeemistä imeytymistä tapahtuu pääasiassa keuhkoista, ja sen on osoitettu olevan lineaarista suhteessa annokseen annoksilla 500–2000 mikrogrammaa. Imeytyminen on aluksi nopeaa ja hidastuu sen jälkeen.

Absoluuttinen oraalinen hyötyosuus on hyvin pieni (<1 %), koska imeytyminen on epätäydellistä maha-suolikanavasta ja ensikierron metabolia on suuri.

Jakautuminen

Laskimoon annetun annoksen jälkeen flutikasonipropionaatti jakautuu tasaisesti elimistöön. Plasmapuhdistuma on suuri (noin 1150 ml/min) ja vakaan tilan jakautumistilavuus on suuri (noin 300 l). Flutikasoni sitoutuu plasman proteiineihin 91-prosenttisesti.

Biotransformaatio

Entsyymi CYP3A4 metaboloi flutikasonin tärkeimmäksi epäaktiiviksi karboksyylihappometaboliitiksi.

Eliminaatio

87–100 % oraalisesta annoksesta erittyy ulosteeseen, jopa 75 % lähtöaineena. Myös muita, rakenteeltaan tuntemattomia metaboliitteja on todettu ulosteessa. Terminaalinen puoliintumisaika on noin 8 tuntia .

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Kortikosteroidien anto tiineille eläimille voi aiheuttaa häiriöitä sikiön kehityksessä, mukaan lukien kitalaen halkiota ja sikiöaikaisen kasvun hidastumista. Sen vuoksi on olemassa hyvin pieni ihmissikiöön kohdistuva tämänkaltaisten vaikutusten riski. On kuitenkin huomattava, että eläimillä todetut sikiömuutokset ilmenevät suhteellisen suurten systeemialtistusten jälkeen.

Toksisuustutkimuksissa on todettu vain potenteille kortikosteroideille tyypillisiä luokkavaikutuksia ja vain huomattavasti terapeuttisen annossuosituksen ylittävillä annoksilla. Uusia vaikutuksia ei todettu toistuvilla annoksilla tehdyissä toksisuuskokeissa, reproduktiotutkimuksissa eikä teratologisissa tutkimuksissa. Flutikasonipropionaatilla ei ole mutageenista vaikutusta in vitro eikä in vivo, eikä sillä todettu tumorigeenista potentiaalia jyrsijöillä. Eläinmalleissa sen on todettu olevan ärsyttämätön ja herkistämätön.

Useilla eläinlajeilla päivittäinen, kahden vuoden ajan jatkuva suuri altistus HFA 134a-ponneaineelle, joka ei sisällä CFC-kaasua, ei aiheuttanut toksisia vaikutuksia korkeina pitoisuuksina, jotka olivat huomattavasti suurempia kuin ne sumuteannokset, joita potilaat todennäköisesti saavat.

HFA 134a:n käyttö ponneaineena ei muuttanut flutikasonipropionaatin toksisuusprofiilia perinteiseen CFC-ponnekaasuun verrattuna.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

Norfluraani (HFA 134a)

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta

Säilytys

Säiliö sisältää paineistettua nestettä. Säilytä alle 50°C lämpötilassa. Älä puhkaise säiliötä. Älä säilytä kylmässä. Ei saa jäätyä. Varjele jäätymiseltä ja suoralta auringonvalolta.

Muiden sumutemuodossa olevien lääkkeiden tavoin tämän lääkkeen teho voi alentua, kun säiliö on kylmä.

Jos annossumutin on hyvin kylmä, ota metallisäiliö pois muovikuoresta ja lämmitä sitä käsissä parin minuutin ajan ennen käyttöä. Älä koskaan lämmitä sitä muilla tavoin.

Säiliötä ei saa tyhjänäkään puhkaista, rikkoa tai polttaa.

Pane suukappaleen suojus paikoilleen niin että se napsahtaa kiinni.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

FLUTICASON ORION inhalaatiosumute, suspensio
125 mikrog/annos 120 annosta (annossumutin) (16,65 €)
250 mikrog/annos 120 annosta (annossumutin) (28,28 €)

PF-selosteen tieto

Annossumutin, johon kuuluu annosventtiilillä suljettu alumiininen kerta-annossäiliö ja suojus. Säiliö sisältää 120 joko 125 tai 250 mikrogramman annosta flutikasonipropionaattia.

Pakkauskoot:

Yksittäispakkaus: 1 annossumutin (sisältää säiliön, jossa on 120 annosta).

2 tai 3  annossumuttimen pakkaus.

Sairaalapakkaus: 10  annossumutinta.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Annossumutin, johon kuuluu annosventtiilillä suljettu alumiininen kerta-annossäiliö ja suojus.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Sumute hengitetään suun kautta keuhkoihin. Annossumuttimen ravistamisen jälkeen potilaan tulee hengittää ulos, asettaa suukappale suuhun ja sulkea huulet sen ympärille. Säiliötä painetaan alas niin että se vapauttaa suihkauksen, minkä täytyy tapahtua samaan aikaan inhalaation kanssa.

Katso tarkat ohjeet jokaisessa pakkauksessa olevasta pakkausselosteesta.

Korvattavuus

FLUTICASON ORION inhalaatiosumute, suspensio
125 mikrog/annos 120 annosta
250 mikrog/annos 120 annosta

  • Alempi erityiskorvaus (65 %). Krooninen keuhkoastma ja sitä läheisesti muistuttavat krooniset obstruktiiviset keuhkosairaudet (203).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

R03BA05

SPC:n muuttamispäivämäärä

18.06.2018