Valmisteyhteenveto

R ERDOPECT kapseli, kova 300 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi kapseli sisältää 300 mg erdosteiinia

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Kapseli, kova.

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

Hengitysteiden sairaudet, joissa esiintyy runsas- tai sitkeälimaisia ysköksiä (esim. kroonisen bronkiitin pahenemisvaihe).

Annostus ja antotapa

Aikuiset: 1 kapseli niellään aamuin illoin.

Lääke on tarkoitettu yleensä enintään 10 vrk kestävään käyttöön. Kroonisen keuhkoahtaumataudin (COPD) pahenemisvaiheiden yhteydessä 4 viikkoa kestävä lääkitys Erdopectillä voi olla tarpeen.

Pediatriset potilaat

Valmiste ei ole tarkoitettu lapsille.

Kymmenen päivän hoitojen yhteydessä ei annostusta tarvitse muuttaa kohtalaisessa maksan tai munuaisten (kreatiniinipuhdistuma > 25 ml/min) vajaatoiminnassa. Vaikeassa maksan ja munuaisten (kreatiniinipuhdistuma < 25 ml/min) vajaatoiminnassa tiedot erdosteiinin käytöstä ovat niukkoja, eikä lääkkeen käyttöä suositella.

Lääke voidaan ottaa ennen tai jälkeen ruokailun tai sen yhteydessä, sillä ruoka ei vaikuta imeytyneen erdosteiinin määrään eikä maksimipitoisuuteen plasmassa.

Vasta-aiheet

Vaikea maksan tai munuaisten (kreatiniinipuhdistuma < 25 ml/min) vajaatoiminta

Homokystinuria

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Suositelluilla annoksilla erdosteiinin GI-siedettävyys on ollut hyvä. Suuria annoksia käytettäessä (>1200 mg/vrk) vatsavaivat ovat kuitenkin mahdollisia, mikä on syytä ottaa huomioon hoidettaessa maha- tai pohjukaissuolihaavaa potevia.

Pitkiä hoitoja koskevien tutkimusten niukkuuden ja karsinogeenisuustutkimusten puuttumisen takia valmiste ei ole tarkoitettu jatkuvaan käyttöön stabiilissakaan kroonisessa bronkiitissa.

Yhteisvaikutukset

Erdosteiinilla ei ole tullut esille haitallisia yhteisvaikutuksia muiden hengitystieinfektioiden ja COPD:n hoidossa usein käytettyjen lääkeaineiden, kuten teofylliinin, erytromysiinin, amoksisilliinin tai sulfatrimetopriimin kanssa.

Erdosteiini lisää amoksisilliinin pitoisuutta hengitysteissä.

Raskaus ja imetys

Prekliinisissä tutkimuksissa ei ole tullut esille sikiövaurioita. Tiedot erdosteiinin käytöstä raskauden ja imetyksen aikana ovat kuitenkin vähäisiä, joten valmistetta ei tule käyttää raskauden eikä imetyksen aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Erdosteiinin vaikutusta ajokykyyn tai koneiden käyttöön ei ole tutkittu, mutta todennäköisesti tällaisia vaikutuksia ei ole.

Haittavaikutukset

Erdosteiinilla tehdyissä tutkimuksissa ei suositelluilla annoksilla ole todettu haittavaikutuksia enempää kuin plasebolla. Suurilla annoksilla (vähintään 1200 mg/vrk) vatsavaivat ja pahoinvointi ovat mahdollisia.

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Tuntematon

Immuunijärjestelmä

Yliherkkyysreaktiot

Hermosto

Makuaistin muutokset

Ruoansulatuselimistö

Vatsavaivat, pahoinvointi

Iho ja ihonalainen kudos

Ihoreaktiot (kuten urtikaria, eryteema, ekseema ja dermatiitti)

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta –tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole tiedossa. Mahdollisessa yliannostustilanteessa noudatetaan myrkytysten yleisiä hoitoperiaatteita (mahahuuhtelu, aktiivihiili ym.).

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Mukolyytit, ATC-koodi: R05CB15.

Erdosteiini on mukolyytti, joka vaikuttaa aktiivisten metaboliittiensa välityksellä. Metaboliiteissa on vapaita tioliryhmiä, jotka kykenevät avaamaan bronkuseritteiden sisältämissä mukoproteiineissa olevia disulfidisidoksia. Tällöin eritteiden viskositeetti vähenee ja niiden poistuminen hengitysteistä (sekä mucociliary transport yleensä) tehostuu.

Erdosteiinin suotuisat kliiniset vaikutukset ilmaantuvat noin 4 vuorokauden hoidon jälkeen. Erdosteiinissa ei itsessään ole vapaita SH-ryhmiä. Tästä syystä sen vaikutukset GI-kanavaan suositelluilla annoksilla ovat vähäisiä eikä sillä kliinisissä tutkimuksissa ole tullut esille GI-kanavaan kohdistuvia haittavaikutuksia plaseboa enempää.

Hengitysteiden eritteisiin kohdistuvan mukolyyttisen vaikutuksen lisäksi erdosteiini suojelee kudoksia antagonisoimalla mm. tupakansavun aiheuttamaa alfa-1-antitrypsiinin inaktivaatiota ja estäen täten kudosvaurioita aiheuttavien entsyymien vaikutusta.

Erdosteiinin on myös osoitettu lisäävän kroonista obstruktiivista keuhkosairautta potevien henkilöiden hengitysteiden eritteiden IgA-pitoisuutta sekä estävän tupakoinnin aiheuttamaa liuskatumaisten valkosolujen toimintojen heikentymistä. Erdosteiini myös lisää samanaikaisesti otetun amoksisilliinin pitoisuuksia bronkuseritteissä. Kun kroonisen keuhkoahtaumataudin pahenemisvaiheen amoksisilliinihoitoon on lisätty erdosteiini, paraneminen on ollut merkitsevästi nopeampaa kuin amoksisilliini-lumelääkehoidon aikana.

Erdosteiinin yhteisvaikutusta antibioottien (amoksisilliini, siprofloksasiini, ampisilliini) kanssa on selvitetty useissa kliinisissä tutkimuksissa, joita on tehty sekä aikuisille että lapsille. Tutkimukset osoittavat erdosteiinin yhteiskäytön eri antibioottien kanssa nopeuttavan oireiden paranemista alahengitysteiden akuuteissa infektioissa verrattuna pelkän antibiootin käyttöön. Kroonista keuhkoahtaumatautia sairastavien potilaiden pitkäaikaishoito erdosteiinilla vähensi sairauden pahenemistapauksia ja sairaalahoitoja.

Farmakokinetiikka

Erdosteiini imeytyy nopeasti, Tmax on noin 1,2 tuntia. Imeytymisen jälkeen erdosteiini metaboloituu pääasiassa maksassa hydrolysoitumalla kolmeksi aktiiviseksi, tioliryhmiä sisältäviksi metaboliitiksi: N-tiodiglykolyylihomokysteiiniksi, N-asetyylihomokysteiiniksi sekä homokysteiiniksi. Erdosteiinin ja sen metaboliittien puoliintumisajat on lyhyitä, 1‑3 tuntia. 600 mg:n kerta-annoksen jälkeen on erdosteiinin huippupitoisuus seerumissa noin 0,9 µg/ml, metaboliittien I ja II huippupitoisuudet noin 3 ja 7 µg/ml. 300 mg:n annosten jälkeen seerumin homokysteiinitaso (metaboliitti III) on noin 0,5 µg/ml (normaali). Tiedot plasman proteiineihin sitoutumisesta ovat niukkoja, erdosteiinin arvioitu proteiineihin sitoutumisaste on 65 %.

Ruoka hidastaa imeytymistä hieman vaikuttamatta kuitenkaan imeytyneen lääkeaineen määrään tai saavutettaviin pitoisuuksiin kudoksissa. Potilaan ikä ei vaikuta aineen farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Jatkuvan lääkityksen aikana ei ole havaittu aineen kumuloitumista.

Jos munuaistoiminta on kohtalaisesti heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma 25‑40 ml/min), aineen farmakokinetiikka ei muutu merkitsevästi, kuten ei lievässä maksanvajaatoiminnassakaan. Tietoja lääkkeen ominaisuuksista vaikeassa maksan ja munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma < 25 ml/min) ei ole, eikä lääkkeen käyttöä suositella.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Erdosteiinin akuutti toksisuus on vähäinen kaikilla lääkemuodoilla ja LD50 arvot ovat 3500‑5000 mg/kg. Subakuuteissa (4 viikkoa) toksisuuskokeissa suurimmat ei-toksiset annokset koirille ja rotille ovat olleet 100 ja 1000 mg/kg/vrk; suuremmilla annoksilla on havaittu maksan painon suurenemista. Krooninen toksisuus (26 viikkoa) on myös vähäistä, suurimmat ei-toksiset annokset koirille ja rotille ovat olleet 200 ja 1000 mg/kg/vrk, suuremmilla annoksilla on havaittu maksan painon suurenemista. Erdosteiinin ei ole havaittu aiheuttavan muutoksia keuhkojen, maksan, sydämen tai munuaisten toimintaan. Keskushermostovaikutuksena on havaittu sedaatiota jättiannoksilla (4000 mg/kg). Oraalinen, inhaloitu tai rektaalinen erdosteiini ei ole aiheuttanut paikallista kudosärsytystä. Erdosteiinilla ei ole todettu mutageenisia ominaisuuksia in vitro ja in vivo -tutkimuksissa. Karsinogeenisuustutkimuksia ei ole tehty, koska molekyyli ei kuulu karsinogeenisina pidettyjen aineiden joukkoon ja koska lääkettä ei ole tarkoitettu jatkuvaan käyttöön.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

Kapselin sisältö:

magnesiumstearaatti

povidoni

selluloosa, mikrokiteinen

Kapselin kuori:

liivate

titaanidioksidi (E171)

keltainen rautaoksidi (E172)

indigotiini (E132)

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

5 vuotta

Säilytys

Säilytä huoneenlämmössä (15‑25 °C)

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

ERDOPECT kapseli, kova
300 mg 20 fol (14,36 €), 60 fol (36,60 €)

PF-selosteen tieto

PVC/PVDC/Alumiini-läpipainopakkaus, 20 ja 60 kapselia.

Valmisteen kuvaus:

Keltainen/vihreä kova liivatekapseli.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

ERDOPECT kapseli, kova
300 mg 20 fol, 60 fol

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

R05CB15

SPC:n muuttamispäivämäärä

27.10.2014