Valmisteyhteenveto

ANTEPSIN oraalisuspensio 200 mg/ml, tabletti 1 g

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Antepsin 1 g tabletti: yksi tabletti sisältää 1 g sukralfaattia

Antepsin 200 mg/ml oraalisuspensio: yksi millilitra sisältää 200 mg sukralfaattia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Oraalisuspension apuaineet: natriummetyyli- ja natriumpropyyli-parahydroksibentsoaatti. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti ja oraalisuspensio.

KLIINISET TIEDOT

Käyttöaiheet

Toiminnallisten ylävatsavaivojen ja refluksitaudin oireenmukainen hoito, oireina mm. närästys, rintalastan alla tai ylävatsalla tuntuva kipu ja polttelu. Maha- ja pohjukaissuolihaava ja niihin liittyvät ylävatsaoireet. Residiiviulkuksen estohoito. Esofagiitti. Ylemmän maha-suolikanavan verenvuodon ehkäisy vakavasti sairailla potilailla.

Annostus ja antotapa

Toiminnallisten ylävatsavaivojen ja refluksitaudin oireenmukainen hoito:
1 tabletti tai 5 ml oraalisuspensiota 3-4 kertaa vuorokaudessa n. tunti ennen aterioita ja nukkumaan mentäessä.

Maha- ja pohjukaissuolihaavan hoito aikuisilla: 2 tablettia tai 10 ml oraalisuspensiota kahdesti vuorokaudessa puoli tuntia ennen aamiaista ja nukkumaan mentäessä tai 1 tabletti tai 5 ml oraalisuspensiota 3-4 kertaa vuorokaudessa tunti ennen aterioita ja nukkumaan mentäessä.

Residiiviulkuksen estohoito: 1 tabletti tai 5 ml oraalisuspensiota kahdesti vuorokaudessa.

Esofagiitti: Hoidossa suositellaan oraalisuspension käyttöä. 5 ml (1 g sukralfaattia) oraalisuspensiota 3-4 kertaa vuorokaudessa n. tunti aterioiden jälkeen ja nukkumaan mentäessä.

Ylemmän mahasuolikanavan verenvuodon ehkäisy: Hoidossa suositellaan oraalisuspension käyttöä. 5 ml (1 g sukralfaattia) oraalisuspensiota 4-6 kertaa vuorokaudessa.

Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla sukralfaattia tulee käyttää vain, mikäli erityiset hoidolliset syyt sitä vaativat (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Pediatriset potilaat
Sukralfaatin turvallisuutta ja tehoa alle 14 vuoden ikäisten lasten hoidossa ei ole varmistettu. Saatavissa oleva tieto on esitetty kohdassa Farmakodynamiikka.

Letkuruokinta
Sukralfaatin ja letkuruuan antamisen välillä tulisi pitää vähintään tunnin tauko (ks. kohta Yhteisvaikutukset). Sukralfaatin annostelun jälkeen letku tulisi huuhdella 10-15 millilitralla vettä letkun tukkeutumisen ehkäisemiseksi.

Oraalisuspensio: Ravistettava ennen käyttöä. Antepsinia ei saa annostella suoneen.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys sukralfaatille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Mahahaavaa hoidettaessa on varmistauduttava taudin hyvänlaatuisuudesta ja haavan paranemista on kontrolloitava.

Yksi gramma sukralfaattia sisältää alumiinia noin 200 mg. Sukralfaatin aktivoituessa happamessa mahassa vapautuu alumiinia, joka voi imeytyä vähäisessä määrin ja aiheuttaa haittavaikutuksia munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille. Alumiini osteodystrofiaa, osteomalasiaa, enkefalopatiaa ja anemiaa on raportoitu kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden alumiini-, fosfaatti-, kalsium- ja alkalisen fosfataasin pitoisuuksien säännöllinen seuranta on suositeltavaa. Normaalein akuuttihoitoannoksin (yli 2,5 g/vrk) tapahtuvaa yli 8 viikon mittaista käyttöä suositellaan vältettäväksi. Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville sukralfaattihoitoa tulee käyttää vain jos siitä katsotaan olevan erityistä hoidollista hyötyä ja otetaan samalla huomioon potilaan mahdollisesti saamat muut alumiinia sisältävät hoidot. Sukralfaattilääkitystä ei suositella dialyysipotilaille.

Aspiraatiota voi esiintyä nielemisvaikeuksista kärsivillä potilailla sukralfaatin annostelun yhteydessä.

Sukralfaattihoidon yhteydessä on kuvattu betsoaareja, kiinteän mahansisällön kertymiä (ks. kohta Yhteisvaikutukset). Niitä on esiintynyt lähinnä kriittisesti sairailla potilailla, joilla on altistavia tekijöitä kuten letkuruokinta, potilailla, joilla mahan tyhjentyminen on hidastunut ja pienipainoisilla vastasyntyneillä.

Pediatriset potilaat: Sukralfaatin käyttöä alle 14-vuotiaille lapsille ei suositella, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta ovat riittämättömät.

Oraalisuspensio: valmiste sisältää säilöntäaineina natriummetyyli- ja natriumpropyyli-parahydroksibentsoaattia, jotka saattavat aiheuttaa (mahdollisesti viivästyneitä) allergisia reaktioita.

Yhteisvaikutukset

Sukralfaatti aktivoituu mahan happamessa ympäristössä, joten mahan happamuutta vähentävien lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella. Ruokailun suhteen suositellaan noudatettavaksi kohdassa Annostus ja antotapa annettuja ohjeita.

Sukralfaatti tai siitä vapautuva alumiini voi sitoa suolessa muita lääkeaineita ja häiritä siten niiden imeytymistä. Eriaikaista annostelua tulee harkita käytettäessä lääkkeitä, joiden imeytymisen vähenemisellä voi olla merkittävää kliinistä merkitystä.

Tetrasykliinit, fluorokinolonit, fenytoiini, digoksiini, kinidiini, teofylliini, simetidiini, ranitidiini, ketokonatsoli, sulpiridi, kilpirauhashormonit. Näiden lääkkeiden hyötyosuus voi vähentyä ja sukralfaattia ei tule käyttää 2 tunnin sisällä niiden nauttimisesta. Fluorokinoloneja tai ketokonatsolia käytettäessä suositellaan korvaamaan sukralfaatti muilla valmisteilla.

Varfariini. Sukralfaatti voi vähentää varfariinin imeytymistä ja näiden lääkkeiden samanaikaisessa käytössä on syytä noudattaa varovaisuutta ja seurata antikoagulanttihoidon vaikutusta mittaavia parametreja.

Sukralfaatin samanaikaista käyttöä sitraatteja sisältävien valmisteiden kanssa ei suositella, koska yhteiskäyttö voi lisätä alumiinin imeytymistä.

Sukralfaatin ja letkuruuan antamisen välillä tulisi pitää vähintään tunnin tauko. Betsoaarien muodostumista on kuvattu, kun sukralfaatin ja letkuruoan annosväli on ollut lyhyt.

Raskaus ja imetys

Koe-eläintutkimusten perusteella sukralfaatti ei ole teratogeeninen. Raskauden tai imetyksen aikaisen käytön turvallisuutta ei ole osoitettu. Sukralfaatin satunnaiselle käytölle raskauden tai imetyksen aikana ei tunneta esteitä, mutta harkintaa on syytä noudattaa.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Sukralfaatti ei vaikuta ajokykyyn eikä kykyyn käyttää koneita.

Haittavaikutukset

Tavallisin haittavaikutus sukralfaatin haittavaikutus on ummetus, jota esiintyy noin 2 %:lla potilaista.

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:
Hyvin yleinen (≥ 1/10), Yleinen (≥ 1/100, < 1/10), Melko harvinainen (≥ 1/1000, < 1/100), Harvinainen (≥ 1/10000, < 1/1000), Hyvin harvinainen (< 1/10000), Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

 

Yleiset

Melko harvinaiset

Harvinainen

Tuntematon

Immuunijärjestelmä

Anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien turvotus ja hengenahdistus)

Ruuansulatuselimistö

Ummetus, pahoinvointi

Suun kuivuminen

Betsoaari*

Iho ja ihonalainen kudos

Ihottuma, urtikaria, kutina

Myös päänsärkyä ja huimausta on kuvattu.

* Kiinteän mahansisällön kertymiä, betsoaareja, on kuvattu sukralfaattihoidon yhteydessä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Sukralfaatista vapautuva alumiini voi aiheuttaa haittoja munuaisten vajaatoiminnasta kärsiville potilaille. Alumiinimyrkytyksen oireita ovat enkefalopatia, kouristukset ja dementia. Myös osteodystrofiaa, osteomalasiaa ja anemiaa on raportoitu kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Oraaliliuos: Valmiste sisältää glyserolia (170 mg/ml), joka voi lääkettä yliannosteltaessa aiheuttaa päänsärkyä, vatsavaivoja ja ripulia. Annosteluohjeen mukainen kerta-annos (5 ml) sisältää 850 mg glyserolia.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle: www-sivusto: www.fimea.fi

Yliannostus

Sukralfaatin akuutti toksisuus koe-eläimillä on vähäinen ja letaaliannosta ei ole kuvattu.Terveillä vapaaehtoisilla suoritetussa tutkimuksessa sukralfaatin yliannostus ei useimmissa tapauksissa aiheuttanut oireita. Mahakipua, pahoinvointia ja oksentelua raportoitiin esiintyneen harvoin.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Muut maha- ja pohjukaissuolihaavan sekä gastroesofageaalisen refluksitaudin hoitoon tarkoitetut valmisteet, ATC-koodi: A02BX02.

Sukralfaatti on sakkaroosioktasulfaatin alumiinisuola.

Sukralfaatti on todettu tehokkaaksi ruokatorven tulehduksen hoidossa, maha- ja pohjukaissuolihaavan hoidossa ja näiden estohoidossa sekä vaikeaan sairauteen liittyvän ylemmän mahasuolikanavan verenvuodon ehkäisyssä. Lisäksi sukralfaatin on todettu vähentävän ylävatsavaivoja sellaisillakin potilailla, joilla ei ole ruokatorvitulehdusta tai haavatautia (non-ulcer dyspepsia). Sukralfaatin teho ruokatorvitulehduksen ja haavataudin hoidossa perustunee sen ominaisuuteen muodostaa suojaa vaurioituneelle limakalvolle.

Sukralfaatti aktivoituu happamassa mahan ympäristössä negatiivisesti varautuneeksi sakkaroosioktasulfaatiksi, joka kiinnittyy erityisesti limakalvon haavoissa oleviin positiivisesti varautuneisiin proteiineihin muodostaen suojakalvon vaurioalueelle. Tämä pastamainen suojakalvo vähentää suolahapon, pepsiinin ja sappihappojen mahdollisia haitallisia vaikutuksia limakalvolla.

Sukralfaatti vähentää pepsiinin aktiivisuutta ja sitoo sappihappoja. Sukralfaatti ei vähennä mahahapon eritystä eikä alenna mahan luminaalista happamuutta, mutta voi vähentää happamuutta paikallisesti vaurioalueella tehostaen siten suojakalvon vaikutusta. Sukralfaatti tehostaa eräitä mahan ja duodenumin limakalvon omia suojamekanismeja, mikä osaltaan voi selittää lääkkeen hoidollisia vaikutuksia. Sukralfaatti voi aiheuttaa tilapäistä Helicobacter pylorin suppressiota mahan limakalvolla, mutta ei paranna helikobakteeri-infektiota.

Sukralfaatin aktivoituessa mahan happamassa ympäristössä yhdestä sukralfaattimolekyylistä vapautuu kahdeksan alumiinihydoksidimolekyyliä ja kolmiarvoiset aluminiumionit voivat vähentää merkittävästi eräiden lääkkeiden imeytymistä. Alumiinia voi imeytyä vähäisessä määrin.

Pediatriset potilaat
Kirjallisuudessa on rajoitetusti kliinistä tutkimustietoa sukralfaatin käytöstä lapsille lähinnä stressiulkuksen estohoidossa, refluksiesofagiitissa ja mukosiitissa. Tutkimuksissa käytetty annos oli 0,5–1 g neljä kertaa vuorokaudessa lapsen iän ja sairauden vakavuuden mukaan. Merkittäviä turvallisuuteen liittyviä seikkoja ei havaittu. Tämän rajoitetun tiedon perusteella sukralfaatin käyttöä ei tällä hetkellä suositella alle 14-vuotiaille lapsille.

Farmakokinetiikka

Sukralfaatista imeytyy noin 3-5 % sakkaroosisulfaattina ja sen sisältämästä alumiinista vähemmän kuin 0,02 %. Suun kautta annetusta sukralfaatista 0,5-2 % erittyy virtsaan 4 vuorokauden kuluessa. Imeytynyt alumiini erittyy virtsaan ja munuaisten vajaatoiminta voi aiheuttaa alumiinin kertymistä elimistöön.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Prekliinisissä tutkimuksissa ei ole havaittu toksisuutta.

FARMASEUTTISET TIEDOT

Apuaineet

Antepsin 1 g tabl.: mikrokiteinen selluloosa, karmelloosikalsium, makrogoli 8000, magnesiumstearaatti.

Antepsin 200 mg/ml oraalisuspensio: glyseroli, natriummetyyli- ja natriumpropyyli-parahydroksibentsoaatti, sakkariininatrium, natriumdivetyfosfaattidihydraatti, ksantaanikumi, karamelliaromi (54277/A), anisaromi, puhdistettu vesi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

Tabletit 3 vuotta. Oraalisuspensio: annospussi 3 vuotta, PE-pullo 3 vuotta.

Säilytys

Tabletti: Säilytä huoneenlämmössä (15-25 °C).
Oraalisuspensio: Säilytä alle 25 °C. Älä säilytä kylmässä. Ei saa jäätyä.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

ANTEPSIN oraalisuspensio
200 mg/ml 200 ml (15,40 €), 30 x 5 ml (19,33 €)
ANTEPSIN tabletti
1 g 30 fol (10,48 €), 60 fol (19,16 €)

PF-selosteen tieto

Antepsin 1 g tabl. 30 ja 60 (PVC-alumiiniläpipainopakkaus).

Antepsin 200 mg/ml oraalisuspensio 200 ml (HDPE-muovipullo), annospussit: 30 x 5 ml (alumiini/PE-muovipussit).

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Antepsin 1 g tabl.: valkoinen, jakouurteinen kapselitabletti.
Antepsin 200 mg/ml oraalisuspensio: valkoinen homogeeninen suspensio.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

ANTEPSIN oraalisuspensio
200 mg/ml 200 ml, 30 x 5 ml
ANTEPSIN tabletti
1 g 30 fol, 60 fol

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

A02BX02

SPC:n muuttamispäivämäärä

25.05.2018